TALK - Rozmowy [H]

[zubik]

trimebutine.gif

3,4,5-trimetoksybenzoesan 2-(dimetyloamino)-2-fenylobutylu
https://pl.wikipedia.org/wiki/Trimebutyna

Miał ktoś styczność z trimebutyną? Kopie to cośkolwiek?
Konkretnie mam na myślimaleinian trimebutyny 100mg
Znalazłem w domu całe opakowanie, i przeczytałem, że jest antagonistą receptorów opio.

[pancuronium]

https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=814

To jest stosowane do leczenia zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego np. biegunka . Nie ma działania na OUN. Także nic z tym nie zrobisz, no chyba, że masz biegunkę ale to loperamid też będzie spoko, też jest opioidem.

[Dieu]

Czy miał ktoś styczność z tym opioidem?
Jest na receptę na zespół jelita drażliwego i inne problemy gastryczne.
Według tego artykułu ma moc 1/13
(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1963196) morfiny, jednak mechanizm aktwacji receptora mi jest inny.
Na anglojęzycznym forum piszą że zapewnia w większych dawkach klasyczne opio efekty.

[ZX]

Tribux Bio tj 10 tab x 100 mg jest bez recepty. Myśle, że coś takiego opio-wraka nie wzruszy, ale jak ktoś nie ma tolerki to można się pokusić o przetestowanie fazy.

[taurinnn]

Brałam dawno temu na problemy z jelitami i żadnego typowo opio działania nie zauważyłam.

[mentol]

Również brałem, absolutne 0 fazy

[korametsi]

To może ja się wypowiem bo zauważyłem coś ciekawego. Ostatnio znalazłem przeterminowaną całą pakę debretinu 100mg Rp, szybki research o trimebutynie i znalazłem parę TR na zagranicznym forum.

edit: 1 hour before, at 400mg. Definitely feeling the classic opioid tingling (very mild so far), and a little euphoria. Respiration has relaxed too. I feel like I'm taking a research chemical, so little information on the web.

300 mg is a normal therapeutic dose if it's 1/13 the potency of morphine 1,5 mg of morpine is about equal to 20 mg of trimebutine so 200 mg should be equivalent to 15 mg of morphine.I'd shoot for 600-800 mg next time but since I have no experience with anti-muscarincs don't take my word for it.

I'd watch out with this stuff possibly lowers the seizure treshold more than tramadol (which is already unsafe imo) I wouldn't touch it without a benzo on hand.

Źródło: https://www.bluelight.org/xf/threads/tr ... id.778781/

Dopóki nie spróbuję, to nie uwieżę, dlatego zrobiłem małe testy i wrzuciłem 600mg bez tolerki.
Po ok. 40 minutach od zażycia na półpełny żołądek poczułem typowe wejście na wzrok, nic wielkiego, lecz po około godzinie zaczęło mnie *uwaga uwaga* GRZAĆ. Nie ukrywam byłem zaskoczony, typowe lekkie działanie dla opio, coś jak 180-200mg kody. A już najbardziej mnie zaskoczyły CEVy, nie wiem czy byłem tak zmęczony, że sobie to wkręciłem, ale normalnie przed pójściem spać, gdy zamykałem powieki przechodziły mi przez oczy różne kształty i wzory. Czyżby to przez działanie cholinergiczne?

Po jednym dniu przerwy, zrobiłem kolejny test 900mg, miało być 1200mg, aczkolwiek nie mam pod ręką żadnego benzo, a wolę nie ryzykować konwulsji skoro agresywniej obniża próg drgawkowy niż tramadol.
Działanie mocno słabe, czułem to mniej od poprzedniej dawki. Mając pod ręką kodę postanowiłem dorzucić 75mg na pełny żołądek, weszło z wielkim opóźnieniem, ale zrobiło się miło. Tym razem chwilowe cevy zobaczyłem gdy wchodziła koda, niestety usnąłem i nie wiem czy coś więcej z tego było.

Od biedy można ćpac.

[narcovoyage13]

Dwie kwestie.
1. Czy trimebutyna zwiększa tolerkę na inne opio?
2. Trimebutyna to agonista obwodowych receptorów enkefalinergicznych (opioidowych): μ, δ, κ. Nie wykazuje selektywności w stosunku do żadnego typu receptora opioidowego. Działanie zależne jest od stanu czynnościowego przewodu pokarmowego. Łączenie się z receptorami μ, δ wiąże się z pobudzeniem motoryki, z kolei z κ - otrzymywane jest działanie hamujące. Trimebutyna odpowiednio pobudza motorykę w stanach atonii / hipomotoryki oraz hamuje napięcie mięśniówki gładkiej jelit (działa przeciwskurczowo, spazmolitycznie).

Trimebutyna działa poprzez blokowanie kanałów sodowych oraz hamuje wydzielanie przekaźnika neuronów nocyceptywnych (glutaminianu).

Trimebutyna działa bezpośrednio na mięśniówkę jelit, nie wykazuje ośrodkowego wpływu.

Interakcje:

Zotepina
Jednoczesne podawanie zotepiny nasila działanie cholinolityczne.

D-tubokuraryna
Trimebutyna przedłuża i nasila działanie d-tubokuraryny.

Ryzatryptan
Wykazuje synergizm działania z ryzatryptanem w leczeniu migrenowych bólów głowy.

Prokainamid
Równoległe stosowanie z prokainamidem może nasilać hamujący wpływ nerwu błędnego na przewodnictwo w mięśniu sercowym, co może objawiać się zwiększeniem częstotliwości rytmu serca.

Cisapryd
Trimebutyna osłabia działanie cisaprydu.

Leki działajace na kanały wapniowe
W przypadku równoległego stosowania z lekami działającymi na kanały wapniowe (np. antagoniści kanałów wapniowych, kaptopryl, rezerpina, midazolam) zmniejsza się dokomórkowy napływ jonów wapnia, co może prowadzić do hamowania skurczu mięśni gładkich jelit.

Według chatgpt może nasilać działanie sedatywne i wchodzić w delikatne Interakcje z opio czy benzo lub barbi, więc może i wszystkimi działającymi na gaba.

Jest metabolizowana do desmetylotrimebutyny (kwas N-monodemetylo-trimebutynowy) najprawdopodobniej przez CYP3A4.