TALK - Rozmowy [H]

[JohnyHa]

[ external image ]
[3-(3-karbamoilfenylo)fenyl] N-cykloheksylkarbaminian

W jednym z polskich sklepów pojawił się związek znany jako URB597.

URB597 is a relatively selective inhibitor of the enzyme fatty acid amide hydrolase (FAAH).[1][2] FAAH is the primary degradatory enzyme for the endocannabinoid anandamide and, as such, inhibition of FAAH leads to an accumulation of anandamide in the CNS and periphery where it activates cannabinoid receptors. In pre-clinical laboratory tests researchers found URB597 increased the production of endocannabinoids resulting in measurable antidepressant and analgesic effects.[3]

URB597 is also known as KDS-4103. KDS-4103 is being developed by Kadmus Pharmaceuticals, Inc. for clinical trials in humans. Kadmus claims, on their website (linked below) that this class of compounds may have antidepressant, anti-anxiety, and pain-killing effects.

Źródło: http://en.wikipedia.org/wiki/URB597

Marihuana zwana jest miękkim narkotykiem, dlatego że nie powoduje uzależnienia fizjologicznego, tylko psychiczne. Ponadto jej działanie na centralny układ nerwowy jest dość delikatne. Powoduje ona euforię, empatię, wyczulenie zmysłów, zaburzenia w odczuwaniu czasu i odczucie fizycznego relaksu.

Substancjami psychoaktywnymi marihuany są kannabinole zwane THC (tetrahydrokannabinole). THC oddziałują z receptorami kannabinolowymi w mózgu. Ze względu na swoje działanie THC były niegdyś stosowane w terapii różnych schorzeń psychicznych, m. in. depresji i lęku.

Z receptorami kannabinolowymi w mózgu oddziałują także naturalne substancje produkowane przez komórki centralnego układu nerwowego - anandamidy. Związki te są jednak szybko degradowane, więc ich efekt modulujący zachowanie, a także hamujący rozwój stanów lękowych czy depresji jest krótkotrwały.

Grupa włoskich i amerykańskich naukowców pod kierunkiem dr Daniele Piomelli odkryła związki, które przedłużają efekt działania anandamidów na receptory kannabinolowe.

Związki te, o nazwach URB532 oraz URB597, hamują działanie enzymu rozkładającego anandamidy. Dzięki temu receptory kannabinolowe są dłużej stymulowane, co pomaga zapobiegać depresji i lękowi.

Co więcej, związki te są dużo łagodniejsze od THC, gdyż działają na system kannabinolowy pośrednio, poprzez naturalnie występujące w mózgu anandamidy. Nie powodują one ponadto żadnych efektów ubocznych obserwowanych przy zażywaniu marihuany ani uzależnienia.

Możliwe zatem, że związki te staną się nową generacją leków przeciwdepresyjnych.

Czytaj więcej na: http://hyperreal.info/node/1802#ixzz1QZqh9bIf

Czy to oznacza, że ta substancja powoduje efekt podobny do słabego upalenia mj?
Ktoś wie coś o dawkowaniu?

[Mayday]

Co więcej, związki te są dużo łagodniejsze od THC, gdyż działają na system kannabinolowy pośrednio, poprzez naturalnie występujące w mózgu anandamidy. Nie powodują one ponadto żadnych efektów ubocznych obserwowanych przy zażywaniu marihuany ani uzależnienia.

Efekty uboczne= działanie psychoaktywnie.
Wiec raczej nie, ale jak chcesz to proboj, nigdy do konca nie wiadomo jak zadziala nowa substancja na umysl.

[Zieleń]

Główny metabolit paracetamolu też prawdopodobnie jest inhibitorem FAAH --> http://en.wikipedia.org/wiki/AM404, kakao też jakieś zawiera. Wyjdą taniej niż RC ;-)

[Syberek]

Jutro prawdopodobnie zacznę szerzej testować tą nową substancję. Początek wyników badań przedstawię już jutro wieczorem. Wydaje mi się, że zapowiada się całkiem dobry kanabinoid :D

[fenyloetyloamina]

Napisałem to dwa dni temu w temacie Zamiennik THC w RC !!!

JWH-018/210/122 i AM-2201 z założenia mogłoby naśladować samo THC a żeby to przypominało MJ należy skomponować coś na jej wzór. Poza podstawowym kannabinoidem następne co przychodzi mi do głowy to coś w stylu CBD czyli sam chciałbym wiedzieć co to może być

no i chyba już wiem :) URB597

Grupa włoskich i amerykańskich naukowców pod kierunkiem dr Daniele Piomelli odkryła związki, które przedłużają efekt działania anandamin na receptory kannabinolowe.

URB597 hamuje działanie enzymu rozkładającego anandaminę. Dzięki temu receptory kannabinolowe są dłużej stymulowane, co pomaga zapobiegać depresji i lękowi.

[ external image ]

Z tego się się doczytałem sama substancja ma mały potencjał rekreacyjny i została stworzona w celu leczenia depresji ale myślę, że powinno być idealnym uzupełnieniem dla kannabinoidów stosowanych rekreacyjnie.
Już nie mogę się doczekać wyników kolejnych badań :diabolic:

[Mayday]

A mi sie wydaje, ze wydaje Ci sie złe, to niejest nawet kannabinoid ale inhibitor enzymu, nie spodziewałbym sie po tym fazy. Chociaz dzialanie przeciwdepresyjne i przeciwbolowe moze byc ciekawe, jak i to czy poprawi apetyt.

Cząsteczka nie nadaje sie do długiego przechowywania, jest wrazliwa na cieplo, trwałość to jakies 2 lata ale w -20stopniach C, info wedlug caymana, wiec zalecałbym przechowywac w lodowce/zamrazalce

[Syberek]

Też właśnie doczytałem, że temperatura przechowywania to 2- 8 stopni. Mam nadal pewne nadzieję, ale coraz ciemniej to widzę.

[Mayday]

Substancja ta moglaby sie okazac tez skuteczna w leczeniu lęków wywołanej przerwa od kanna albo nawet pomoc rzucic szlugi, ten zwiazek daje duzo opcji do zastosowania w lecznictwie. Mozesz byc więc dumny ze przetestujesz zwiazek tego typu, nie dla bani ale dla ludzi i nauki hehe ;-) daj znac jak pojdzie

[porto]

domyślam się że tak jak pisze przedłuży działanie i tak raczej nie wyczuwalnych anandamin, może przy okazji zegra się z syntetykami coś w stylu oleamidu. Posiada ktoś informacje na temat drogi podania, dawki?

[JohnyHa]

Znalazłem coś o dawkowaniu.

URB597 Is Systemically Absorbed after Oral Administration. To determine whether URB597 is absorbed after oral administration, we measured the drug in plasma at various time points after single p.o. dosing in mice (10 or 50 mg/kg). LC/MS/MS analyses of plasma samples taken 15 min after administration revealed that URB597 reached maximal concentrations (Cmax) of 16 ng/ml at the 10 mg/kg dose and 90 ng/ml at the 50 mg/kg dose (Fig. 1A; Table 1). The drug was cleared from circulation within 1 h of administration at the 10 mg/kg dose and within 12 h at the 50 mg/kg dose (Fig. 1A; Table 1). To assess the pharmacodynamic consequences of oral URB597 treatment, in the same set of experiments we determined the ability of this agent to inhibit brain FAAH activity. Ex vivo measurements in brain homogenates showed that URB597 produced a long-lasting inhibition of FAAH activity (Fig. 1B). It is noteworthy that the lower dose of URB597 (10 mg/kg) was cleared more rapidly and produced lower plasma exposure levels (AUC(0–T): 26 ng*h/ml) than did the higher dose (50 mg/kg) (AUC(0–T): 170 ng*h/ml) (Fig. 1A; Table 1). Both doses caused maximal inhibition of FAAH activity (Fig. 1B), albeit with different time courses. The results indicate that URB597 is systemically absorbed and inhibits brain FAAH activity after oral administration.

Źródło: http://jpet.aspetjournals.org/content/322/1/236.full

Jeśli dobrze zrozumiałem to 10mg/kg jest uznawane za małą dawkę i działa godzinę, a 50mg/kg jest uznawane za dużą dawkę i działa 12 godzin. Jest to jednak dawkowanie u myszy.