Zgaduję, że to przez zminejszanie gęstości receptorów nikotynowych, bo jakikolwiek napięciozależny antagonista tych receptorów wyłącza budowanie się tolerki na phenylpiracetam.
Piracetam i phenylpiracetam zmniejszają gęstość receptorów nikotynowych, ale phpiracetam opiera swoje działanie na zwiększaniu gęstości innych receptorów (w tym katecholaminowych), natomiast piracetam tylko pozytywnie allosterycznie moduluje AMPAr, zwiększa gęstość NMDAr, zwiększa ratio ATP/ADP i zwiększa ogólną dostępność składników odżywczych dla mózgu.

Aha %-)
jesteśmy na etapie "bo im sie tak wydaje"

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Uważa się, że potencjał nootropowy fenylopiracetamu, jest ok. 30-60 razy większy od prototypowego związku z tej grupy. Badacze wykazali, że fenylopiracetam może być skutecznym związkiem w leczeniu zaburzeń procesów kognitywnych oraz depresji, będących skutkami encefalopatiioraz organicznych uszkodzeń mózgu.[2] W odmiennym badaniu wykazano znaczącą przewagę fenylopiracetamu nad pierwszym związkiem z grupy racetamów w terapii astenii oraz zespołu przewlekłego zmęczenia.[3] Według producenta, fenylopiracetam wykazuje działanie neuroprotekcyjne, przeciwlękowe, przeciwbólowe, przeciwdrgawkowe, obniżające ciśnienie krwi oraz zapobiegające niedotlenieniu o.u.n.[4]
Dokładny mechanizm działania preparatu pozostaje niejasny; badacze jednakże sugerują, że wykazuje on wiele cech wspólnych z innymi związkami z grupy racetamów. Po przeprowadzeniu badań, mających określić działanie fenylopiracetamu na poziomie molekularnym, przedstawiono wyniki wskazujące, że w warunkach in vitro fenylopiracetam wykazuje powinowactwo w stosunku do cholinergicznych receptorów nikotynowych (nAchR) , zaś jego stosowanie powoduje znaczący wzrost gęstości Bmax receptorów nAchR, NMDA, GABAA, D1,D2,D3 przy czym nie wykazano powinowactwa związku w stosunku do receptorów dopaminowych oraz serotoninowych.[5,6,7] Wykazano, że fenylopiracetam okazał się efektywniejszy od piracetamu, zarówno przy wzmacnianiu procesów zachowania instrumentalnego, jak też redukcji psychodepresyjnego działania diazepamu.[1]
Fenylopiracetam wykazuje właściwości psychostymulujące. Wiąże się to z jego strukturą chemiczną. Z chemicznego punktu widzenia, fenylopiracetam jest strukturalnym połączeniem cząsteczki fenyloetyloaminy i pierwszego ze zwiazkow z grupy racetamów.[8]

Struktura chemiczna cząstki fenylopiracetamu


Rys. Strukturalne podobieństwo amfetaminy(a), fenylopiracetamu (b) prototyp racetamów (c)
Intencją twórców tego związku, mogło być wzmocnienie stymulującego działania dobrze znanego związku, poprzez dołączenie struktury fenyloetyloaminy.
Fenylopiracetam aktywizuje integracyjne struktury mózgu, nasila przepływ informacji pomiędzy półkulami mózgowymi czego wynikiem jest nasilenie konsolidacji funkcji pamięciowych, wzrost koncentracji, sprawności umysłowej, ułatwienie zdolności uczenia się oraz poprawa nastroju.[4] Fenylopiracetam zwiększa przepływ krwi mózgowej, nasila procesy oksydacyjno-redukcyjne oraz zwiększa wykorzystanie glukozy. Podczas jego stosowania zauważalny jest wzrost energii życiowej oraz kondycji fizycznej organizmu. Fenylopiracetam wykazuje działanie adaptogenne w wielu różnych modelach stresu. Jego charakterystyczne działanie ujawnia się w stanach silnego zmęczenia psychicznego i fizycznego, spowolnienia ruchowego w niskich temperaturach, jak również w stanach tzw. „przeładowania” informacyjnego. Działanie fenylopiracetamu występuje już po jednorazowym zastosowaniu, co może być istotne, w przypadku zastosowania tego związku w warunkach wymagających natychmiastowej reakcji. W trakcie stosowania fenylopiracetamu, odnotowano poprawę funkcji wzrokowych, co manifestowało się zwiększeniem ostrości, kontrastu oraz pola widzenia.[4] Fenylopiracetam wykazuje działanie anorektyczne (zmniejszające apetyt), co wiąże się ze spadkiem masy ciała podczas jego stosowania. Udowodniono, że fenylopiracetam wykazuje specyficzne działanie przeciwdrgawkowe.[1] Związek ten antagonizuje również kataleptogenny wpływ neuroleptyków oraz redukuje działanie etanolu oraz środków nasennych.[4]
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOKINETYCZNE
Fenylopiracetam, podany drogą doustną, ulega natychmiastowej absorbcji, po czym z łatwością przenika barierę krew/mózg. Biodostępność związku po podaniu drogą doustną wynosi 100%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi ( Cmax), związek osiąga po ok. 1 godzinie. Okres półtrwania fenylopiracetamu t1/2 wynosi 3,5 h. Fenylopiracetam nie podlega procesom metabolicznym i wydalany jest w postaci niezmienionej. Szacunkowo, około 40% niezmetabolizowanego związku jest wydalane z moczem, natomiast pozostałe 60% z żółcią i potem.[1]
ZASTOSOWANIE MEDYCZNE
Fenylopiracetam został zarekomendowany w 2003 r. przez rosyjski Komitet ds. Farmakologii, jako środek potencjalnie przydatny w terapii m.in. depresji, apatii, jak również osłabionej czujności i pamięci. Komitet zarekomendował ten związek astronautom, aby poprawić wydolność fizyczną oraz procesy kognitywne osób znajdujących się w przestrzeni kosmicznej.[9] Producent zaleca stosowanie fenylopiracetamu w patologicznych stanach o.u.n różnego pochodzenia: w stanach pourazowych, w przypadku zaburzenia krążenia mózgowego, skutkującego pogorszeniem procesów kognitywnych, w przypadku osłabionej aktywności ruchowej, w stanach zaburzonej czujności, pamięci, pogorszonej zdolności uczenia się, apatii, astenii oraz depresji. Związek ten stosuje się także w stanach obniżonej sprawności intelektualnej w przebiegu alkoholizmu, stanach po odstawieniu alkoholu, oraz jako środek pomocniczy, stosowany w terapii uzależnień różnego typu. Można go stosować w przypadku otyłości (następuje spadek masy ciała), ponadto jako środek zapobiegający niedotlenieniu oraz wzmacniający odporność na stres i zimno. Stosuje się go również celem zapobiegania zmęczeniu, poprawy funkcji psychicznych i wydolności fizycznej oraz korekcji dobowego biorytmu.[4]
DAWKOWANIE ORAZ BEZPIECZEŃSTWO
DAWKOWANIE
Według zaleceń producenta, fenylopiracetam należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach, pamiętając, aby ostatnią dawkę przyjąć do godz.15. Uśredniona, pojedyncza dawka wynosi 150 mg(od 100 do 250 mg), średnia dawka dobowa - 250 mg (od 200 do 300 mg.). Maksymalna dawka dobowa wynosi 750 mg. Zaleca się podawać związek w dwóch dawkach podzielonych. W praktyce przeważnie stosuje się dawkę 100 mg, przyjmowaną w godzinach porannych; dawkę przekraczającą 100 mg stosuje się w dawkach podzielonych. Związek stosuje się przez okres od 2 tygodni do 3 miesięcy; średni okres stosowania wynosi miesiąc. W razie potrzeby, cykl może zostać powtórzony po miesięcznej przerwie. W celu zwiększenia wydajności stosuje się dawki 100-200 mg przez okres 2 tygodni (w przypadku sportowców-3 dni).W leczeniu otyłości stosuje się dawki 100-200 mg, przyjmowane w godzinach porannych przez okres 30-60 dni. Nie stosować w ciąży ani podczas karmienia. Nie podawać dzieciom, ze względu na brak wystarczających badań klinicznych. Nie odnotowano przypadków przedawkowania, ewentualnie zastosować leczenie objawowe.[4]
MOŻLIWE INTERAKCJE
Nie należy stosować z lekami przeciwdepresyjnymi oraz psychostymulującymi.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Według informacji zamieszczonych przez producenta leku, może wystąpić nadmierne pobudzenie, bezsenność, zaczerwienienie skóry, uczucie ciepła, wzrost ciśnienia krwi. W rzadkich przypadkach pierwsza dawka fenylopiracetamu może wywołać silną senność. Nie należy stosować u osób z organicznym uszkodzeniem wątroby lub nerek, silnym nadciśnieniem, arteriosklerozą, także z historią dotyczącą napadów paniki, lęku oraz stanów psychotycznych przebiegających z pobudzeniem. Może wystąpić reakcja alergiczna.. Fenylopiracetam może nasilać działanie leków przeciwdepresyjnych oraz psychostymulujących. Antagonizuje kataleptogenne działanie neuroleptyków. Zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia senności po spożyciu alkoholu etylowego.[4]
BEZPIECZEŃSTWO
Według danych dostarczonych przez producenta leku, stosowanie fenylopiracetamu nie powoduje wzrostu tolerancji, wystąpienia uzależnienia jak również objawów odstawiennych po zaprzestaniu stosowania związku. Fenylopiracetam nie wykazuje wpływu na układ oddechowy oraz sercowo-naczyniowy, właściwości mutagennych, teratogennych, kancerogennych ani embriotoksycznych. Cechuje się bardzo niską toksycznością.[4]


Sam fenyl nie buduje tolerki bo nie ma jak.
Inaczej wyglada zuzycie np glukozy, acetylocholiny itd. Skoro fenylp wzmaga to wszystko to jak mu podasz expresowo polprodukty do dzialania ?
Stad bole glowy itd.
Zwlaszcza jak ktos stosuje racetamy a je jak wczesniej albo niedojada :-D

nieciekawie tez sie robi jak pdkrecasz dawke dorzucajac non stop choline i zrodla katecholamin.

Wypowiadając się jedynie na podstawie moich osobistych doświadczeń uważam, że phenylpiracetamu nie można brać codziennie. Po mojej pierwszej styczności z tą substancją myślałam, że znalazłam swój wonder-drug i że od teraz będę mieć dostęp do każdej informacji, jaka kiedykolwiek przepłynęła przez mój mózg. Jednak po miesiącu codziennego brania ok 50 mg. nie zauważałam już działania prawie wcale. Po prostu przestałam go zażywać.

Sory bibliografia do postu wyzej:
1.)Bobkov IuG, et.al.(1983), Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam., Biull Eksp Biol Med.;95(4):50-3. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6403074
2.) Savchenko AIu, Zakharova NS, Stepanov IN(2005). The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions [in Russian]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova;105 (12): 22-6 Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16447562
3.) Kovalev GI, Akhapkina VI, Abaimov DA, et al. (2007). Phenotropil as receptor modulator of synaptic neurotransmission [in Russian]. Nervnye Bolezni ; 4, 22-6
4.) Ulotka informacyjna leku Fenotropil (фенотропил), opracowana przez firmę Valenta Pharmaceuticals
5.) Malykh AG, Sadaie MR. (2010),Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders., Drugs. ;70(3):287-312. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20166767
6.) Clin Pharm 2007;4:22–6.
7.) Yu. Yu. Firstova, (2011),The effects of scopolamine and the nootropic drug phenotropil on rat brain neurotransmitter receptors during testing of the conditioned passive avoidance task, Neurochemical Journal, 5,(2) , 115-125 Link: http://link.springer.com/article/10.113 ... 2411020048
8.) Recent advances in doping analysis(1999) (6) 349-359 Link: http://doping-info.de/proceedings/proce ... /6_349.pdf
9.) Information letter from the Institute of Medical-Biological Problems of the Russian Academy of Sciences [w języku rosyjskim; online]. Link: http://www.phenotropil.ru/img/articles/popup_01264.html

Spoko. Tylko to co ty nazywasz tolerka ja nazywam wyczerpaniem mozliwosci organizmu.

Wracam do pytania - stosowałeś suplementacje pod phenylpiracetam ? poprawiłeś diete ? Dostarczałes choline ? zrodlo katecholamin ? zrodlo kreatyny ? cos na zwiekszenie ATP ? Wreszcie dostarczałes wiecej glukozy ?

Oczywiście, możesz mieć rację, mimo, że z reguły staram się odżywiać zdrowo i suplementować, to możliwe, że zapomniałam o jakimś ważnym elemencie i stąd przyszło moje rozczarowanie w zmniejszonym odczuwaniu efektów phenylpiracetamu, np. glukoza, w jakiej formie i postaci ją najlepiej przyjmować? Nie lubię słodyczy itp, ewentualnie owoce? Standardowo zawsze suplementuję witaminę C, magnez, B6 i potas. Przyznaję, że jem bardzo nieregularnie, często zapominam o posiłkach albo nie mam czasu zjeść, ale ostatnio naprawdę się pilnuję i staram poprawić. :finger:

Uważasz, że obniżenie działania phenylpiracetamu recenzowane przez innych użytkowników też ma związek z nieodpowiednią dietą i suplementacją?

Przydałby się "królik doświadczalny", który przyjmowałby phen z 1-2 miesiące, oczywiście z suplementacją i dietą i wtedy mógłby nam opowiedzieć o odczuciach.

PS. Może przeniesiemy się do wątku odpowiedniego dla tej substancji? Tam też kilka osób pisało, że tolerka wzrasta po jakimś czasie.
fenylopiracetam-watek-ogolny-t41257.htm ... lpiracetam

Rozmowy o fenylopiracetamie są wskazane pod warunkiem, że będą się jako tako trzymać tematu. ;)
Ale rozdzielcie troszkę offtop na tamten temat, a tu się skupcie na meritum, ok? ;)

Czyli podsumowując temat. Na szybką upregulację :
1. DXM + 1/16 plastra nikotynowego
2. napar z kurkumy, pieprzu, imbiru i cynamonu
3. memantyna
4. pietruszka i rumianek
5. fenylopiracetam
Coś jeszcze warto dodać?

@up
To już jest bardzo szybka upregulacja. Dodaj do tego jeszcze dimenhydrynat i jakąś antyhistaminę.

A jakby tak zastosować miks:
DXM (2x30)+ nikotyna (1/16 plastra max)+ forskolina (2x120 10% ekstraktu)+ rumianek z pietruszka

Nie gryzie się tam z niczym ta forskolina? Upreguluje D2.
Tylko czy upregulacja tylko D2 jest dobra, czy ma sens z równoczesna upregulacja innych receptorów dopaminergicznych?
Znalazłem info, że D2 to autoreceptory, które doregulują uwalnianie dopaminy. Im więcej autoreceptorów- tym mniej dopaminy w przestrzeni międzysynaptycznej, w związku z czym mniej dopaminy oddziałuje na receptory postsynaptyczne, na którym to nam zależy.

Brzmi to dla mnie całkiem sensownie i pytanie czy z równoczesna upregulacja autoreceptorów będziemy upregulować receptory postsynaptyczne- i w która stronę się te równanie przesunie?
Czy sama upregulacja D2 mogłaby przynieść efekt odwrotny od zamierzonego, a dopiero z upregulacja innych receptorów dopaminergicznych ma to sens?
Czy podczas stosowania stymulantów downreguluja się silnie D2?

W jakim celu dimenhydrynat i antyhistamina?

Podlinkuję tutaj ten temat bo jest o subiektywnych skutkach up- i downregulacji. przyjemnosc-a-satysfakcja-t54968.html