Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Na polskiej wikipedii pod hasłem escitalopram jest napisane: Klasyfikowany do nowej podgrupy: ASRI (allosteric serotonin reuptake inhibitor).
Hasło 'allosteryczny' jest tutaj kluczem, którego nie potrafię do końca rozkminić. Fachowe opisy mi za wiele nie mówią (biochemia level hard), a wiki rzecze:
Allosteria – zmiana powinowactwa chemicznego białka do cząsteczek [...], przez zmianę struktury przestrzennej.
[ external image ]
Są 3 rysunki:
1) jest receptor i substancja która ma się do niego przyłączyć
2) substancja przyłącza się do receptora, ale..
3) w wyniki jego nieprawidłowego kształtu cząsteczka jest rozrywana przez co neuroprzekaźnik nie działa do końca jak powinien
[ wiem że w tym schemacie chodzi o coś zgoła innego, ale nie miałem lepszego przykładu pod ręką; zaczerpnięte z Biochemii Harpera, z której nic nie rozumiem ]
Czyli co ? Substancja będąca allosteryczną (jak escitalopram) jest w stanie powiedzmy zmienić kształt receptora serotoninowego tak, aby się ona do niego w odpowiedni sposób przyłączała (cząsteczka nie byłą rozrywana - jak na schemacie) ? Oczywiście na przykładzie ASRI nie działoby się to natychmiast, a powiedzmy po odpowiednim czasie przyjmowania leku.
Z drugiej strony gdzieś czytałem, że to jest klasyczny SSRI o mniejszych efektach ubocznych, a słowo 'allosteric' dorobiła sobie firma, która owy lek stworzyła :) Ale nie o tym mowa, więc tą kwestię można pominąć milczeniem.
Sorry za nienaukowy bełkot, ale inaczej nie potrafiłem tego napisać a nurtuje mnie ta kwestia od pewnego czasu.
Powód: Poprawka tematu i opisu wątku
Źródło: http://www.lundbeck.com/upload/pl/files ... ASRI_1.pdf
ZERO TOLERANCJI DLA TOLERANCJI!
FrozenSynapse pisze: Na polskiej wikipedii pod hasłem escitalopram jest napisane: Klasyfikowany do nowej podgrupy: ASRI (allosteric serotonin reuptake inhibitor).
Hasło 'allosteryczny' jest tutaj kluczem, którego nie potrafię do końca rozkminić. Fachowe opisy mi za wiele nie mówią (biochemia level hard), a wiki rzecze:
Są 3 rysunki:
1) jest receptor i substancja która ma się do niego przyłączyć
2) substancja przyłącza się do receptora, ale..
3) w wyniki jego nieprawidłowego kształtu cząsteczka jest rozrywana przez co neuroprzekaźnik nie działa do końca jak powinien
Czyli co ? Substancja będąca allosteryczną (jak escitalopram) jest w stanie powiedzmy zmienić kształt receptora serotoninowego tak, aby się ona do niego w odpowiedni sposób przyłączała (cząsteczka nie byłą rozrywana - jak na schemacie) ?
Nie mam teraz czasu, żeby się zagłębić, ale wygląda na to, że (R)-citalopram łączył się z miejscem allosterycznym transportera serotoniny (którego działanie blokują leki z grupy SSRI) i tym samym osłabiał wiązanie escitalopramu z tym transporterem. Dlatego escitalopram działa na transporter silniej niż mieszaninia (S)-citalopramu i escitalopramu.
Z drugiej strony gdzieś czytałem, że to jest klasyczny SSRI o mniejszych efektach ubocznych, a słowo 'allosteric' dorobiła sobie firma, która owy lek stworzyła :) Ale nie o tym mowa, więc tą kwestię można pominąć milczeniem.
Berig pisze:...
Także i to badanie miało charakter wieloośrodkowy i obejmowało 44 ośrodki w 8 krajach Europy. Pacjenci otrzymywali 10-20 mg escitalopramu (146 osób) lub 75-150 mg wenlafaksyny XR (142 osoby). Jeśli chodzi o efektywność leczenia nie stwierdzono tu różnic natomiast różnice
dotyczyły większej szybkości uzyskania odpowiedzi klinicznej na leczenie i osiągnięcia remisji w grupie pacjentów otrzymujących escitalopram. W analizie statystycznej pacjenci otrzymujący escitalopram ujawniali odpowiedź na leczenie 4,6 dnia wcześniej niż leczeni wenlafaksyną. Spośród pacjentów którzy uzyskali remisję, pacjenci otrzymujący escitalopram osiągali ją statystycznie o 6,6 dnia szybciej. Tak więc omówione wyżej wyniki badań wskazują na to, że escitalopram jest lekiem bardziej skutecznym klinicznie od citalopramu.
bez wiosennego w wiośnie życia nieba?...
Wołają na nas, że w złą idziem stronę,
precz o świat troskę rzucając powinną,
a czy pytają się nas, co nam trzeba
i czyśmy mogli obrać drogę inną?
To nie tak. citalopram zawiera 50% aktywnego enancjomeru i 50% nieaktywnego, natomiast dawkowanie masz 2 razy większe niż dla escitalopramu ze zrozumiałych względów.
Co to znaczy, że działa na zasadzie metadonu? Wspólne jest tylko to, że oba są podawane jako lekarstwo w formie racematu.
ZERO TOLERANCJI DLA TOLERANCJI!
bez wiosennego w wiośnie życia nieba?...
Wołają na nas, że w złą idziem stronę,
precz o świat troskę rzucając powinną,
a czy pytają się nas, co nam trzeba
i czyśmy mogli obrać drogę inną?
Uroboros pisze:No ja zrozumiałem, że oddziałuje na receptory opioidowe w pewien sposób tak jak metadon czy bupra - wysyca receptory. I ćpać się odechciewa. Właśnie jadę do psychiatry, to co, próbować go ogarniać? Bo mi SSRI już całkiem odstawili, a to też niedobrze.
bez wiosennego w wiośnie życia nieba?...
Wołają na nas, że w złą idziem stronę,
precz o świat troskę rzucając powinną,
a czy pytają się nas, co nam trzeba
i czyśmy mogli obrać drogę inną?
Opisała życie w Norwegii. "Narkotyki są tanie, a państwo opiekuńcze"
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii
Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie
Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany
Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.