Dział zawierający fachową wymianę zdań na tematy związane z substancjami psychoaktywnymi.
Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
ODPOWIEDZ
Posty: 89 • Strona 1 z 9
  • 1628 / 194 / 0
Celem tematu jest określenie charakterystyki aktualnie dostępnych substancji RC (zrozumiałej dla każdego)z rodziny pochodnych metkatynonu. Wśród tych związków można wyróżnić związki, które działają jako substraty neurotransmiterów i powodują ich nieselektywne uwolnienie(lub słabo selektywne) i do mniejszego stopnia są inhibitorami wychwytu zwrotnego. Drugą grupą są substancje działające wyłącznie jako inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy, noradrenaliny i serotoniny. Tak z grubsza wygląda sytuacja beta-ketonów i jest to najkrótsze możliwe wytłumaczenie mechanizmu działania tej grupy. Bardziej zorientowanych może zaintrygować fakt, że wiele z tych związków ma powinowactwo do receptorów α1A, α2A, D1, D2, D3, H1, TAAR1(human), 5HT1A, 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C, a więc działanie pochodnych metkatynonu jest bardziej kompleksowe niż może się wydawać.

Lista będzie sukcesywnie rozbudowywana o nowe związki, w tej chwili skupię się na tych najbardziej popularnych. Na początek kilka nielegalnych już związów, żeby mieć jakikolwiek punkt odniesienia:

Wikipedia podaje wartości tylko dla L-Metkatynonu, ale rzadko ma się styczność z jednym czystym izomerem Metkatynonu. Dlatego poszukałem i udało mi się znaleźć wartości uwolnienia neurotransmiterów dla mieszaniny racemicznej. Dane dostępne są w publikacji:
Spoiler:
Będę stosował duże przybliżenia, najczęściej do dziesiątych części ułamka, albo nawet będę operował tylko na liczbach całkowitych ponieważ na potrzeby tego tematu nie jest potrzebna aż taka dokładność, ale do rzeczy:

Wartości EC50(czyli koncentracja substancji potrzebna do uzyskania połowy efektów dostarczanych przez dany związek, a interpretując na ludzki jest to potrzebna koncentracja związku potrzebna do uwolnienia 50% zapasu neurotransmitera. Im mniejsza liczba, tym mniejsza dawka potrzebna do uwolniena połowy konkretnego neurotransmitera z wcześniej naładowanej do >95% synapsy konkretnym neuroprzekaźnikiem. Widzę, że już to zaczyna brzmieć mętnie i niezrozumiale, a więc jeszcze prosciej - IM MNIEJSZA LICZBA, TYM WIĘKSZE UWOLNIENIE DANEGO NEUROPRZEKAŹNIKA.

No to jedziemy(duże przybliżenia):

Noradrenalina - Dopamina - Serotonina:

Metkatynon;
  • [ external image ][ external image ]

    22,5 - 50 - 4300
    70% - 30% - 0%
    1 : 2 : 190
    Odczuwalne efekty spowodowane uwolnieniem katecholamin będą prezentować się tak: 70% - 30%. Serotonina jest pomijana, gdyż dawka jest zbyt mała aby zmienić profil działania substancji.

    Co to w praktyce oznacza? Najprościej rzecz ujmując metkatynon powoduje mocne uwolnienie noradrenaliny oraz dwa razy słabsze uwolnienie dopaminy z małą ilością uwolnienia serotoniny, gdyż dawkowanie metkatynonu jest zdeterminowane przez uwolnienie noradrenaliny i dopaminy. Aby poczuć jakikolwiek wpływ serotoniny przy zabawach z metaktynonem należałoby używać dawek, które z miejsca powodowałyby u użytkownika błyskawiczne przestymulowanie i tylko panowie z karetki mogliby coś zdziałać u takiego delikwenta.
Kolejnym trikiem jest możliwość ustalenia przybliżonej dawki dzięki wartościom EC50. Jak? A no właśnie tak(na przykładzie Dextroamfetaminy):

D-Amphetamine:
7 - 25 - 1750

Adderal czyli apteczna wersja dextroamfetaminy sprzedawana jest w dawkach od 5mg do 30mg, dla ludzi, którzy posiadają tolerancję na ten lek i mają z nim już kilkuletni staż. Jak więc przewidzieć dawkowanie? Należy kierować się wartością dotyczącą konkretnego neuroprzekaźnika na który konkretny związek ma największy wpływ - w tym wypadku na noradrenalinę. A więc skoro produkowane są tabletki zawierające 30mg soli amfetaminy można założyć, że dla EC50 dotyczącego noradrenaliny wynoszącego ~7nM bezpieczną dawką jest 30mg czy to dla osoby z tolerancją czy to dla osoby, która przyjęła taką tabletkę przez przypadek(koncerny biorą i takie pomyłki pod uwagę). Żeby uzyskać bezpieczną ilość obierzemy za punkt odniesienia odrobinę słabszą wersję adderalu czyli 20mg soli amfetaminy. :old: Zastosujmy to do metkatynonu - EC50 o wartości ~50nM mnożymy razy standardową dawkę adderalu czyli 20mg, a następnie dzielimy na 22,5 otrzymując wynik 60.
Co to oznacza? Właśnie określiliśmy bezpieczny poziom dawkowania dla racemicznej mieszaniny (RS)-Metkatynonu i wynosi on 60mg dla odczucia lekko ponad 50% potencjału tego związku. Podobnie możemy postępować z innymi substancjami, ale trzeba pamiętać, że jest to ćpun science i informacje tu zawarte należy traktować jako wskazówki a nie biblię ćpania.

Zazwyczaj też najlepiej jest obierać wartość dotyczącą noradrenaliny gdyż to ona sieje największe spustoszenie w razie przedawkowania substancji. Dodatkowo transportery noradrenalinowe pracują wolniej niż dopaminowe, więc tym bardziej eksperymentalnie wyznaczane dawki na papierze powinny brać najpierw pod uwagę ten neuroprzekaźnik.

A teraz pozostałe pochodne metkatynonu, które działają jako silne releasery neuroprzekaźników i wiadomo o nich coś więcej dzięki banującym je naukowcom i rządowi zlecającymi badania na nich... :cheesy: Lista będzie powiększana jak tylko wyjdą nowe analizy.

4-MMC; 4-MetyloMetkatynon; Mefedron; MCAT:
  • [ external image ] [ external image ]

    Noradrenalina - Dopamina - Serotonina:

    (RS)-4-methylmethcathinone
    63 - 49 - 118(nM)
    1,3 : 1 : 2,4
    36% - 40% - 24% - tak procentowo wygląda udział neurotransmiterów w Waszym ulubionym mefofaziuxie. Jak widać pierwsze skrzypce gra dopamina. serotonina rządzi się trochę innymi prawami i tak niewielkie(oczywiście w porównaniu do dopy i noradrenaliny) ilości wnoszą bardzo dużo do efektów. Dla tych którzy się nie zgadzają pozostaje kwestia różnych czasów osiągania peaku stężenia dopaminy i serotoniny. Teraz nie dam sobie ręki uciąć czy nie pomyliłem jednego z drugim, ale maksymalne stężenie serotoniny w przestrzeni międzysynaptycznej następuje po około 20 minutach, a dopaminy następuje 2x razy później, bo po 40 minutach od przyjęcia dawki.

    Według analogicznych wyliczeń jak w przypadku metkatynonu - bezpieczna dawka pozwalająca się zapoznać ze wszystkimi efektami, ale nie w pełni mocy to 140mg-180mg dla ludzi z przeciętną tolerancją. Świeżaka usatysfakcjonuje 90mg.
Metylon; bk-MDMA: 3-CMC; Metaklefedron: 3-MMC; 3-MetyloMetkatynon; Metafedron:
  • [ external image ] [ external image ]

    Noradrenalina - Dopamina - Serotonina

    3-MMC 56,3 / 67 / 216,2
    1 : 1,2 : 3,8
    41,7%/ 40,1%/ 18,2%
    Half-life to 0.8h czyli 48 minut.
    Dla porównania, 4-MMC ma half-life 24,5 minuty[źródło wkrótce]

    Źródła:
    Spoiler:
    Według powyższych danych odpowiednią dawką 3-MMC pozwalającą na odczucie wszystkich efektów o mocy lekko ponad 50% potencjału związku to 145mg. Dla laika tradycyjnie mnożnik 0,6 czyli usatysfakcjonuje go 85mg.

    Coś mi nie pasuje wartość EC50 dot. serotoniny tutaj, bo za pierwszym razem wyszło mi coś koło 525-530nM co jest znacznie mniejszą wartością niż w przypadku 3-CMC, a organoleptycznie wyraźnie czuć większy udział serotoniny w 3-MMC niż w 3-CMC. Widać SAR katynonów nie podąża aż tak dokładnie za SAR amfetamin, więc ostatnia wartość powinna być właściwie podana w przedziale 300-350nM.
Na pisaniu tego zeszło mi dobre 4-5h, a więc robię przerwę na dzisiaj. W planach do opisania jest:

4-CMC
4-BMC
4-MEC
3-FMC
4-FMC(mocno niedoceniany związek, no ale cóż - dawno zbanowany)
3-TFMC(możliwy hit w przyszłości)
Butylon
Etkatynon

Lista będzie aktualizowana pewnie wolniej niż niektórzy by chcieli, ale obiecuje pracować nad tym. Na teraz napisałem moooże 10% tego co chcę.

Wszystkie sugestie i opinie mile widziane. A już w ogóle będę w niebie jak pomożecie mi podsyłać publikacje nt. designer drugs. Z każdego artykułu idzie coś wycisnąć.
Ostatnio zmieniony 11 czerwca 2016 przez 666, łącznie zmieniany 1 raz.
  • 1676 / 103 / 0
Umieszczaj zrodla publikacji.
Chętnie podesle kilka tylko nie chce dublowac.
Obszerna książka ponad 400 str
https://www.aklagare.se/globalassets/do ... 2016-1.pdf
Tylko, że po szwedzku...
Uwaga! Użytkownik randomuser118 nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
  • 297 / 29 / 0
No kurde, sztos!
Zajebisty projekt, nie mogę doczekać się opisu 4cmc i 3mmc, mam nadzieję że zapał Cię nie opuści %-D
Spoiler:
  • 1676 / 103 / 0
Umieszczaj w postach i zgłaszaj modeatorom.
Zwłaszcza pletzurea chetnie zedytuje ;-)
ps czy to możliwe, że są badania 4cmc z lat 90 ?
Uwaga! Użytkownik randomuser118 nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
  • 1628 / 194 / 0
Właśnie o 4-CMC jest guzik ładnie mówiąc. Związek powstał w 2013 albo i 2014 więc o 4-CMC dłuuuugo może nic nie być, ale postaram się chociaż trochę skorzystać z teorii i SAR amfetamin, które w dużej części pokrywają się z SAR katynonów. Właśnie przewiduję EC50 dla 3-MMC i chyba się zdziwicie, bo cały czas wychodzi, że w 3-MMC było więcej dopaminy niż serotoniny w porównaniu do 4-MMC. Z drugiej strony ma to sens gdyż wjazd 3-MMC był bardziej "kompletny" w moim odczuciu. Tzn. nie było pierdolnięcia serotoniną jak w przypadku Mefedronu tylko high powoli budował się do momentu aż osiągnął peak. Przy mefedronie najpierw było to jebudu aż ludzie siadali na dupskach i dopiero potem wjeżdżała stymulacja. Przy 3-MMC jakoś to wszystko ładnie się komponowało i wjeżdżało jednym tempem co sugeruje znacznie niższą aktywność serotoninergiczną. Wcześniej powiedziałem, że peak stężenia serotoniny w przypadku mefedronu następował po 20 minutach, a dopaminy dopiero po 40 minutach co pokrywa się z raportami użytkowników mefedronu. Najpierw pierdolnięcie z euforii, klatkujący obraz i rozkosz, a dopiero później wchodziło skupienie, gadka i stymulacja.

Wygląda na to, że 3-MMC było bardziej doskonałe niż 4-MMC. :-)

Dodatkowo half-life mefedronu wynosi 15 minut, a 3-MMC lekko ponad 40minut co jest już ogromną różnicą. Żródło dorzucę później jak znajdę(raczej znajdę).

scalono
[treść przeniesiono do 1. postu]
- surv


Następnymi na celowniku związkami są 4-FMC, 3-FMC, Butylon, 4-Meo-Metkatynon, 4-MEC i na tym zamknie się baza beta-ketonów działających jako silne releasery neurotransmiterów. Dalej zajmę się NDRI takimi jak MDPHP, MDPVP. a-PVP, Pentylon, Etylo-Pentylon, Pentedron, Bufedron 3-FPH(bardzo ciekawa substancja).

Potem zajmę się amfetaminami... Chociaż może zacznę niezależny wątek w dziale o amfetaminach... Zobaczymy jeszcze. ;-)
  • 1628 / 194 / 0
Wizz pisze:
[...]
4-Chloro-m-cresol (4CmC)
[...]
Mała pomyłka, to jest 4-Chloro-m-cresol:
[ external image ]

Materiały z researchgate to to czego szukam i są to bardzo przydatne papiery za co dziękuje i leci karma. Nie wiem ile z niego wycisnę, ale biorę zaraz na celownik 4-CMC, albo 3-FMC/4-MEC. Jeszcze zobaczymy. Wszystko wskazuje na 4-CMC.

Scalono - SRTN

4-CMC; 4-chlorometkatynon; Klefedron:

[ external image ] [ external image ]

No i tutaj można jedynie teraz teoretyzować na temat wartości Ki i EC50 tego związku, gdyż jest to bardzo świeży związek w porównaniu do poprzednich. 3-CMC było łatwiejsze do określenia w efektach ponieważ w przeszłości prowadzone były badania na jakichś małpkach czy przypadkiem 3-CMC nie nada się jako substytut w leceniu uzależnienia od kokainy. Tutaj mamy atom chloru przestawiony z pozycji meta w pozycję para i mogę jedynie spekulować wartości uwolnienia neurotransmiterów na zasadzie analogi. Tzn. mogę wzorować się podstawieniem pod Metkatynon grupy metylowej w pozycji para oraz zbadać wpływ dodania atomu chloru do szkieletu metkatynonu. Postaram się najpierw zrozumieć jak to wszystko działa, a potem podam przybliżone wartości uwolnienia. Nie będą to dokładne dane, ale ten temat też w założeniu nie ma być dokładny czy też mieć charakter naukowy. Temat ma na celu dostępne przedstawienie ludziom przybliżonych profilów działania ketonów do ćpania. %-D

No to do roboty(jeżeli ktoś znajdzie jakiekolwiek błędy to proszę o jak najszybszą informację, żeby błędne informacje nie zalegały w temacie)

Do przewidzenia wartości Ec50 4-chlorometkatynonu podszedłem w następujący sposób. Mając wartości 3-CMC, 3-MMC i 4-MMC postępowałem tak:

Wyznaczyłem współczynnik poprzez dzielenie EC50 3-MMC dot. noradrenaliny i podzieliłem je przez wartość EC50 3-CMC dot. noradrenaliny, następnie przemnożyłem to przez wartość EC50 4-MMC dot. również noradrenaliny otrzymując przybliżony wynik 67nM. Z posostałymi neurotransmiterami postępowałem tak samo i jest to właściwie autorskie podejście do tematu, więc może być błędne, ale daje wyniki, które pokrywają się z organoleptycznymi testami. Kompletne dane prezentują się tak:

Noradrenalina - Dopamina - Serotonina

55 / 42 / 144
1,3 : 1 : 3,4
39% / 41% / 20%

Poprawiłem - SRTN

Przewidywana dawka oralna do odczucia pełni efektów o mocy lekko ponad 50% potencjału związku to 190mg. Chciałbym, żeby moderator zaznaczył na czerwono lub podkreślił przy poprzednich związkach sekcję z przewidywanym dawkowaniem. No i kolejny raz - mnożnik dla dawki dla laika(osoby bez tolerancji lub ketonowej dziewicy) to 0.6, a więc 190 * 0,6 = 114 => ~120mg jest wystarczające na pierwszy raz.

Podobnie ustalać można różnice w dawkowaniu oralnym/donosowym/dożylnym.
Oralna dawka to 190mg co ustaliliśmy wcześniej.
Dawka dla osoby bez tolerancji lub do aplikacji donosowej najlepiej żeby była przemnożona przez 0,6, a więc dawka do sniffu to 120mg.
Natomiast ilość do podania dożylnego MUSI być przemnożona przez przynajmniej 0,25(a najlepiej 0,2) i tak dla 4-CMC dawka odpowiednia do bezpiecznej injekcji to 45-50mg.

Proszę o scalenie z pierwszym postem oraz o dodanie dodatkowej sekcji z dawkowaniem:

Metkatynon:
Dawka oralna - 65mg(może być bezpiecznie zwiększona do 90mg w przypadku podania oralnego)
Dawka donosowa - 40mg, ale z racji krótkiego działania i szybkiego osiągania peaku substancji może być zwiększona do 60mg.
Dawka dokablowa - zaczyna się od 20-25mg, ale dotyczy to wyłącznie czystego metkatynonu i dla ludzi bez tolerancji. Metkat z połowy paki acataru robiony syntezą na odpierdol ma wydajność coś koło 15%, a więc w najlepszym wypadku otrzymujemy 55mg metkatynonu i jakieś 200mg nieprzereagowanej pseudoefedryny/efedryny. No i jak wiadomo takie pół paczki to ostra czapa, więc dawkowanie 25mg czystego metkatynonu ma jak najbardziej sens. Tym bardziej, że dzięki krótkiemu okresowi eliminacji organizm może znieść i 100mg zapodanego w kabel. Tak czy siak - bezpieczna ilość Metkatynonu HCL >98% to 25mg.

Mefedron:
Dawka oralna - 180mg
Dawka donosowa - 110mg
Dawka dokablowa - 45-50mg


Oczywiście są to dawki dla ludzi bez tolerancji pozwalające odczuć pełnie efektów, ale bez efektu przytłoczenia.

Metylon:
Dawka oralna - 250mg(wytrzymali i obyci mogą celować w 300mg+ nawet z lekką tolerancją - ważne żeby taka osoba miała jakiekolwiek doświadczenie z dragami i nie poczuła się przytłoczona, a to z kolei zwiększa prawdopodobieństwo ataków paniki i innych irracjonalnych zachowań.)
Dawka donosowa(należy unikać tej drogi podania ze względu na wolny czas absorpcji oraz krótki okres półtrwania co powoduje metabolizowanie struktury w momencie w którym jeszcze się nie wchłonęła nawet w połowie) - odradzam ale jest to 150-200mg.
Dawka dokablowa - 60mg

Metylon jest dosyć trudny w ustalaniu dawki gdyż wartości Ki sugerują dawki rzędu 380-440mg co jest astronomiczną ilością, ale nie selektywność metylonu powoduje gwałtowne uwolnienie wszystkich neuroprzekaźników, więc rozsądnym będzie obniżyć dawkowanie wynikające z obliczeń, gdyż nie uwzględniają one możliwości "przeładowania" mózgu neuroprzekaźnikami na skutek uwolnienia wszystkich trzech w dużych ilościach. Dawki które podałem pokrywają się z moimi doświadczeniami oraz z tymi sugerowanymi przez kilkanaście przewertowanych tripraportów oraz publikacji.

3-MMC; 3-MetyloMetkatynon; Metafedron:

Dawka oralna: 165mg(200mg dla osób cięższych)
Dawka donosowa: 100mg
Dawka dokablowa: 50mg


3-CMC; 3-ChloroMetkatynon; Metaklefedron:

Dawka oralna: 160mg(można zwiększyć śmiało do 220mg gdyż związek zaczyna już wychodzić z organizmu zanim całkowicie się wchłonie jak w przypadku metylonu).
Dawka donosowa: 100mg
Dawka dokablowa: 40-50mg


Następne w kolejności są 4-FMC, 3-FMC, 3-TFMC, możliwe że 2-MMC ale szczerze wątpie czy znajde potrzebne mi informacje, możliwe jeszcze że Etkatynon, 4-MEC i na tym zamknie się lista aktualnych beta-ketonów, których działanie to głównie releasing agents. Etkatynon i 4-MEC są już mieszanymi reuptake inhibitorami i releaserami, ale nadal kwalifikują się do tej grupy z racji tego, że działanie polegające na uwalnianiu katecholamin i serotoniny jest silniejsze niż inhibicja wychwytu zwrotnego.
Wizz pisze:
dzienx
Wielkie podziękowania dla Wizza za podrzucenie bardzo ważnej publikacji(tej drugiej). Pozwoli mi ona oszacować dla jakiej dawki konkretny związek spowoduje dla przykładu skok stężenia dopaminy o 500% w przestrzeni międzysynaptycznej. Zrobi się chyba całkiem ciekawy zbiór informacji z tego tematu. :)

Niestety mam ograniczony czas i będę rozwijał ten temat w miarę moich możliwości. A już w ogóle będę w niebie jak ktoś mi pomoże w interpretowaniu danych i tworzenia opisów.

Pozdrawiam forumowiczów i proszę moderacje o scalenie. :-)
  • 1628 / 194 / 0
Stary... szukaj dalej bo masz talent do tego. %-D

A więc jutro lecimy z fluorowymi pochodnymi metkatynonu.
  • 640 / 118 / 0
Zdradzisz chociaż troszkę, co takiego ciekawego jest w 3-FPH? :)
Uwaga! Użytkownik DorianGray nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
  • 1628 / 194 / 0
Ludziska bo mnie to wszystko przerastać zaczyna. %-D Potrzebuje kogoś kto mnie wyręczy w pisaniu chociaż. Dane wyszukam sam, powklejam kluczowe rzeczy, dodami gify i grafiki. Tylko pamiętajcie, że też jestem człowiekiem i będę to robił w wolnym czasie. :) Dzisiaj np. miałem cały dzień zajęty i przepraszam, że nie wywiązałem się z obietnicy opisu fluorokatynonów.

Chociaż może dzisiaj jeszcze coś skrobnę...
  • 1676 / 103 / 0
Opis pirolidyk masz gotowy
nie wiem czy nie lepij bedzie jak to bedziesz wrzucac w takie tabelki jak naukowcy.
I pytanie do adinistracji - czy da rade stworzyc tematyw poszczegolnych dziaach ?
Przy czym 1 bylby roboczy.
Poprostu narazie nie wdac tego.
Uwaga! Użytkownik randomuser118 nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
ODPOWIEDZ
Posty: 89 • Strona 1 z 9
NarkoMemy dodaj swój
[mem]
Artykuły
Newsy
[img]
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii

Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.

[img]
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie

Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.

[img]
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany

Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.