Butyr-Fentanyl - Kilka przydatnych informacji

Należące do grupy anilidopiperydyn substancje opioidowe, o krótszym i silniejszym efekcie.
Więcej informacji: Fentanyl w Narkopedii [H]yperreala

Moderator: Opioidy

Posty: 1 Strona 1 z 1
Rejestracja: 2008
  • 1424 / 91 / 0


chemia: jest to amid, dokładnie chlorowodorek, czyli sól. bf powstaje w reakcji z anilina. taka grupe zwiazków okresla sie mianem anilidów. powstaje w reakcji anpp z bezwodnikiem lub chlorkiem butyrylu. takie amidy sa dosc odporne na hydrolize w srodowisku kwasnym i alkalicznym, co nie oznacza, że jej nie podlegaja. jednakże krótkie ogrzewanie czy krótkotrwała zmiana ph nie wpływaja destrukcyjnie na zwiazek. roztwór o kwasnym ph moze byc krótkotrwale przechowywany nawet w obecności światła i powietrza. ważne by temperatura przechowywania nie była zbyt wysoka. substancja czysta ma postac bezbarwnego proszku o dobrze wyczuwalnym , swoistym zapachu kwasu masłowego. zapach ten z czasem zanika. zwykle dostepny jest w postaci rozcierek z glukozą badź laktoza, ew.kofeina. w obrocie występuje sól bf, zwykle chlorowodorek. postac soli zapewnia rozpuszczalnośc w wodzie i jest trwalsza niż freebase. jednakże ma to też swoje minusy. ale już nie w chemii związku, a w jego farmakokinetyce. chlorowodorek bf jest wiec dobrze rozpuszczalny w wodzie, nieco lepiej w ciepłej. jest trwalszy niz freebase. jako sól słabej zasady organicznej i mocnego kwasu jego r-ry wodne maja odczyn kwaśny- i tu uwaga przy podaniach iv, gdyz działa silnie drażniaco na scianki naczyn(pieczenie przy podaniu), nie nalezy go bez zbuforowania podawac wogóle im, gdyz może spowodować nawet martwice tkanki w miejscu podania. do tego taka injekcja jest b.bolesna.
jako sól ulega w środowisku wodnym dysocjacji na kation i anion, jest wiec to postać zjonizowana. ma to swoje plusy i minusy. +jestdobra rozpuszczalnosc w wodzie, - zas trudnosc w przechodzeniu przez błony biologiczne. na szczeście nawet sól jest na tyle lipofilna, ze wykazujac duze powinowactwo do lipidów, przez te błony potrafi przejsc.

farmakodynamika: syntetyczny opioid, narkotyczny lek p-bólowy z gr.pochodnych piperydyny.. do tej samej grupy należy również fentanyl. działaja przez system receptorów opioidowych, głównie receptor mu. wykazuja działanie p-bólowe i psychoaktywne typowe dla opioidów. wszystko, co trzeba wiedziec, o ich farmakologii, oprócz działania i zastosowania sprowadza sie głównie do farmakokinetyki bf. bardzo wielu uzytkowników skarzy sie, że substancja podana inna drogą niz iv, nie działa, działa krótko badź słabo. wszystkie te mankamenty zwiazane sa z kinetyka leku i jego chemią.
opiszę poszczególne podania i wyjasnię dlaczego działania z takich podań moga odbiegac od oczekiwanych. podam również parę wskazówek, jak polepszyc wchłanianie z błon sluzowych. mam nadzieje, że tekst ten bedzie pomocny, ponieważ przy bf jest tylko jeden problem-a mianowicie dawka i dawkowanie. bf w obrocie wystepuje w postaci rozcierek z laktoza lub glukoza w stosunku 1:100 lub 1: 10, rzadko jako czysta substancja. dla ułatwienia obliczen przyjmijmy sobie, ze mamy do czynienia z próbka materiału zawierajaca pojedyncza dawke 3 mg bf.
-podanie doustne(do przewodu pokarmowego): od razu zaznaczam, ze jest to najgorsza z mozliwych dróg. aby substancja mogła być wchłonieta z przewodu pokarmowego musi sie najpierw rozpuscic. juz na tym etapie wystepuja straty, bo czesc substancji może byc zwiazana np. prze zalegajacy w zoładku pokarm. d;atego nalezy przyjmować ja na czczo popijajac ciepła woda i tylko wodą. po dostaniu sie do zoładka i rozpuszczeniu substancja wedruje do górnego odcinka jelita cienkiego. tu nastepuje jej właściwe wchłanianie. również na tym etapie moga wystapic duże straty. wszystkie trawione równoczesnie pokarmy, skład soku jelitowego, jego ph, stan fizjologiczny organizmu(zdrowie, choroba), obecnosc innych leków moga wpływac na wchłanianie substancji. aby ograniczyć te straty nalezy jak wczesniej pisałem przyjmowac substancje na czczo, nie łaczyć jej z innymi substancjami, popijać jedynie ciepła woda-lekki wzrost temp powoduje lepsze wchłoniecie, bo polepsza ukrwienie. bardzo wazne jest ph. w tym odcinku jest silnie alkaliczne. wiele substancji przechodzi wiec w postac wolnych zasad, ale to nie jest problemem, gdyz sa one zwykle lipofilne i ulegaja wtedy aktywnemu transportowi przez kosmki enterocytów. substancje pozostajace w stanie zjonizowanym wchłaniane sa jeszcze na zasadzie różnicy steżen po obu stronach błony biologicznej. po wchłonieciu do krwiobiegu część dawki trafia bezposrednio do krążenia wrotnego i do watroby, gdzie ulega efektowi 1 przejścia. tu równiez wystepuja duże straty, gdyz substancja pomija główny układ krażenia i jest od razu metabolizowana.
z tego co wyzej widzimy, ze straty substancji przy tym podaniu sa juz od momentu rozpuszczenia az do momentu przejścia przez błone biologiczna enterocytu i trafienia do krążenia. niekiedy straty te sa rzędu 90 % podanej dawki. przy naszym bf mówisie o 30% wchłanianiu, czyli, że działa jedynie 30% podanej dawki. 30% z 3 mg to zaledwie 0,9 mg. dawka na pewno duzo, duzo za mała by cokolwiek poczuc, jescze przy tej drodze podania. nawet dla kogos z całkowitym brakiem tolerancji na opio bedzie to duzo za mała dawka. dla kogos z tolerancja juz nie wspomne. co zrobić? jedyne wyjście to zwiekszyć dawke tak by dawka działajaca było to 3 mg. to 3 mg musi być tymi naszymi wchłonietymi 30%. nalezy wiec przyjac przynajmniej 10 mg czystej substancji by miec w krwiobiegu 3 mg aktywnego bf. dawka 3 mg nie jest wysoka. nawet dla kogos bez zbytniej tolerancji. dla kogos z duża i b.duza tolerancja to mała dawka. należy wie w obliczeniach uwzglednić równiez swoja tolerancje na opio. dla srednio dużej należy nasze 30% czystej substancji, czyli te 10 mg pomnozyc przynajmniej przez 3.

sniff: to podanie na błone sluzowa nosa. droga na pewno lepsza niz do przewodu pokarmowego. nalezy jednak pamietac o paru fizjologicznych aspektach zwiazanych z tym podaniem. jest to tez na pewno najnieprzyjemniejsza z dróg dystrybucji bf(zapach i silne właściwości drażniące błone śluzowa).
sluzówka nosa ma za zadanie wychwytywanie drobin i filtrowanie w ten sposób powietrza, którym oddychamy. drobiny te osadzaja sie na sluzówkach w doskonale znanej kazdemu postaci :). jest to juz 1 bariera mechaniczna uniemożliwiajaca kontakt bf ze sluzówka nosa. dlatego przed podaniem należy dobrze wyczyscić mechanicznie nos i przepłukac np sola fizjologiczna.. nasz bf podany na sluzówke musi rozpuscić sie w jej wydzielinie, by nastepnie byc przetransportowany przez nia do połozonych bezposrednio w błonie sluzowej naczynek krwionosnych. dlatego sluzówka nie moze byc sucha. jezeli bedzie sucha bf sie po prostu nie rozpusci. nie rozpuszczone=nie wchłoniete. do tego nasz bf jest zjonizowany, gdyz jest w postaci soli, wiec juz nie ma tak dużego powinowactwa do lipidów błony sluzowej jak wolna zasada, co ogranicza znacznie aktywny transport przez lipidy(na szczescie sól jest na tyle lipofilna, ze w pewnym stopniu ma zdolnosci łaczenia sie z lipidami błony). główna droga transportu jest tu róznica w gradienciwe steżen po obu stronach błony. dlatego im śluzówka wilgotniejsza tym lepiej, bo wiecej substancji sie rozpuszcza. jeżeli masz wysuszona sluzówke nosa przed podaniem nawilz ja r-rem soli morskiej lub fizjologicznej. znacznie wzrośnie wtedy ilosc rozpuszczonego materiału a co za tym idzie i wchłonietego. druga metoda aby zwiekszyć wchłanianie ze sluzówki nosa to jej lekkie podrażnienie. przy bf nie trzeba nic, on już to sam załatwi w mało przyjemny sposób. po trzecie przed podaniem ogrzej lekko nos np prze nałozenie ciepłego okładu. ciepło rozszerzy naczynka i wchłanianie bedzie duzo lepsze. nos musi też byc drożny, gdyż inaczej może wystapic problem z wciaganiem dawki. jeżeli macie rozcierke i duzo proszku snifujcie to nie na raz a w kilku partiach. małe partie proszku rozpuszcza sie duzo lepiej i szybciej niż pojedyncza dawka o dużej objetości. do sniffa nadaje sie najlepiej czysta substancja. glukoza czy laktoza mimo, że sa rozpuszczalne w wodzie, to nie sa az tak dobrze rozpuszczalne na zimno. do tego zatykaja i zaklejaja mechanicznie sluzówke. stad naprawde lepiej podzielic duzą objetościowo partię materiału na choćby 3 cześci i wciagac jedna po drugiej. przy podaniu na sluzówke nosa najlepsza opcja rozcierki byłaby z cyklodekstryna, no ale ja nie spotkałem sie jeszcze z czyms takim na rynku. cyklodekstryna poprawia wchłanianie ze sluzówek.
ze sluzówki nosa w/g różnych źródeł wchłania sie od 30-60% podanej dawki. ja mysle że optymalnie bedzie koło 50%. dlatego aby odczuc działanie tych 3 mg należałoby podac przynajmniej 6 mg na sluzówke nosa.

-podanie po na błone sluzowa jamy ustnej: to dobre podanie, ale duzo lepsze dla freebase niz soli. freebase jako ze jest b.lipofilna niemak natychmiast wchłania sie z dobrze ukrwionych partii sluzówki jamy ustne(najlepsza pod jezykiem i tam należy podawać). sluzówka jamy ustnej jest duzo cieńsza od sluzówki nosa i dobrze ukrwiona(najbardziej partia pod jezykiem). niestety w jamie ustnej jest też slina. niekiedy skład sliny może powodowac zaburzenia w rozpuszczaniu a potem wchłanianiu leków. wazne jest wiec, by było jej jak najmniej podczas aplikacji. bo po pierwsze wypłukuje naszą substancje mechanicznie, po drugie może czasami miec skład utrudniajacy rozpuszczanie. niestety to najlepiej ukrwione miejsce pod językiem jest w bezposrednim sasiedztwie ujścia slinianek. podobnie jak przy podaniu do nosa nasza substancja musi sie rozpuścić i wchłonac. dlatego sluzówka musi być wilgotna, ale nie może byc nadmiaru śliny. zbytnie slinienie łatwo powstrzymac ogólnie dostępnym bez recepty lekiem p-skurczowym-Buscopan, Scopolan. jest to całkowicie bezpieczny lek, który powoduje lekkie wstrzymanie slinienia. należy zazyć 1-2 tabletki na jakas godzine przed planowana aplikacja bf. nie wiecej bo sobie nadmiernie wysuszymy sluzówke, co tez nie jest pożądane. przed aplikacja nalezy przepłukac usta dobrze ciepłą woda, by rozszerzyc naczynka krwionosne w śluzówce. mozna tez popłukac usta alkoholem, równiez rozgrzeje i rozszerzy naczynka.zaaplikowac proszek pod jezyk i trzymac jak najdłuzej sie da bez połykania.
lepsza opcja jest zrobienie z proszku roztworu alkoholowego. bf rozpuści sie w alkoholu zas wypełniacz(glukoza laktoza) nie. ściagnac r-r znad osadu i nakropić na bibułkę czy kawałeczek materiału. włozyc pod jezyk i czekac.
z wyzej opisanego podania wchłania sie od 50 do 70 % podanej dawki. dlatego aby miec efektywnie działajace 3 mg nalezy przyjac 4,5-5,1 mg czystej substancji. jednakże ja bym jeszcze powiekszył te dawki o co najmniej 30% ze wzgledu na duże straty przy slinieniu i połykaniu substancji

-palenie: najlepszy poza iv sposób przyjmowania bf. jeżeli umiejetnie to robisz masz efekt prawie równy iv i mała strate materiału. jedna uwaga-palimy tylko czysta substancje jeżeli chcemy miec stuprocentowy efekt. może byc rozcierka, ale z kofeina lub lewamizolem. rozcierki z cukrami po prostu karmelizuja i sie zweglaja zbyt szybko by bf mógł z nich wysublimowac w odpowiednim stezeniu. przy paleniu mamy do czynienia z podaniem na błony sluzowe płuc. jak wszystkim wiadomo to ogromna powierzchnia do tego swietnie ukrwiona. opary bf są wie b.szybko absorbowane z powierzchni pecherzyków do krwi z ominięciem wątroby. efekt jest prawie natychmiastowy jak po iv. niestety ta droga podania ma jedna ale za to b.niekorzystna ceche. trzeba się po prostu nauczyc jak waporyzować. inaczej wiele sie nie poczuje, a sam materiał pójdzie z dymem. po części rozwiązaniem tego problemu może być użycie meth pipe. niemniej tez trzeba poćwiczyć. nie musze chyba nadmieniać, że osoby z astma oskrzelową lub jakimikolwiek dusznościami nie powinny w ogóle stosować tej metody.
jak najpoprawniej wykorzystać ten sposób podania?
-przygotuj sobie folie aluminiowa, prostokat szeroki na 3 cm i długi na 10. powinny byc co najmniej 2-4 warstw folii. dobrze ja sprasuj by warstwy możliwie dobrze przylegały do siebie. dla mnie najlepsze były 2 warstwy, ale to juz zależy od wprawy i upodobań. opal dobrze folie z obu stron. przygotuj sobie rurke do zasysania dymu i pensetke do trzymania folii, gdyż b.szybko sie nagrzewa i parzy w palce. bardzo dobrze sprawdzaja sie lufki szklane do papierosów. lepsze są te dłuższe. na folie nasyp materiał, tak by był rozprowadzony cienka warstwa, by nie tworzył górki. ustaw ogien zapalniczki na najmniejszy jaki sie da. zacznij powoli ogrzewac folie od spodu nie dotykajac jej płomieniem. po paru sekundach powinien pokazać sie biały dym, który natychmiast wciagaj przez szklana rurke ustami do płuc.``staraj sie ściagnac szerszym końcem rurki cały dym i wciagnąć go jak najgłebiej. zgas płomień by nie spalić materiału wstrzymaj na troche oddech i powtórz cała procedurę do skończenia materiału. bf bedzie sie topił w postaci lepkiej, gestej brązowo-żółtej masy, która bedzie płynać po folii. b.ważna jest technika ogrzewania, by nie spalić materiału. no ale to juz sam musisz sobie przećwiczyc. nie jest to wcale trudne. po paru razach powinno byc wssystko ok. niestety bf ma b.zły smak przy sublimacji i b.czesto powoduje odruch kaszlu, gdyz drazni gardło.
drugim sposobem jest palenie w methpipe. uważam, że przy paleniu optymalnie. taka fajka kosztuje na necie 20 pln, a zyski sa niewspółmierne. praktycznie nie ucieka nic dymu, a na folii ucieka multum. nawet jak wprawnie posługujesz sie folia to i tak masz duże straty. w fajce pali sie b.łatwo. wystarczy nasypac i ogrzac od spodu. pamietaj, nie dotykaj nigdy płomieniem dna fajki. to osmala szkło. jak w kuli pojawi sie dym przestań ogrzewac i wciagaj. nic prostszego.
trzeci sposób to wymieszanie z tytoniem i nabicie papierosa. nie wiem jak sie do tego ustosunkować, bo nie paliłem w tej formie. na pewno da rade, bo bf bedzie sublimował pod wpływem żarzącego sie tytoniu. nalezy jak najszybciej wypalic takiego papierosa, gdyz zarzy sie on bez przerwy co powoduje stratę materiału.
jesli chodzi o dawkowanie to ta droga przy wprawnym paleniu mozna pozyskac nawet do 90% podanej dawki. dla wprawnego palcza wystarczy już 4 mg by miec nasze 3 działajace. niestety nie unikniemy straty na spalaniu. ja bym sobie dodal do dawki 3 mg jakies 10-20% na straty. dla niewprawnej osoby-cóz czasem cały materiał za 1 razem może pójsc z dymem. warto poćwiczyc.

podanie pr.:opcja alternatywna do po, duzo lepsza i wydajniejsza. mozna tak podawac i rozcierki i czysta substancję. podobnie jak w sniffie i po na błony sluzowe wchłanianie polepsza cyklodekstryna, ale jak już pisałem nie widziałem nigdzie rozcierek z tą substancja. pewnie dlatego, że jest droga. nie ma sensu dodawać jej do waszej rozcierki, gdyz wtedy mamy juz 3 substancje, które moga intereagować ze soba. do tego tylko niepotrzebnie zwiekszamy masę proszku. natomiast nie zaszkodzi dodac jej do czystej substancji. tu taki dodatek ma sens.
podanie pr to podanie na błony sluzowe jelita grubego. nalezy podawać roztwór, nie sucha substancje(znam takich co pchali proch haha). rozpusc swój materiał w jak najmniejszej ilości wody lub soli fizjologicznej(sól lepsza bo jest izotoniczna z płynami ibf mniej drażni błone sluzowa). echłanianie nastepuje tu przez aktywny transport zdysocjowanego bf, gdyz jak pisałem jon jest na tyle lipofilny, że rozpuszcza sie w lipidach błon, jak i na zasadzie gradientu w róznicy steżenia substancji po obu stronach błony. wielkim plusem jest to, że całkowicie omijamy wątrobe i efekt 1 przejścia. tu juz zaoszczedzamy co najmniej 30% naszej substancji. przy podaniu pr wazne jest to by dolny odcinek jelita był całkowicie czysty. zawartosc jelita może nawet całkowicie zaadsorbowac substancję. nalezy przed podaniem wykonac sobie lewatywe z wody i szarego mydła. detergent jakim jest mydło obniza napiecie powierzchniowe cieczy w błonach, co ułatwia wchłoniecie substancji. podajemy jak najgłebiej jak najmniejsza objetosć r-ru. działanie powinno byc widoczne po ok 20 min od podania. przyjmuje sie, że ta drogą może sie wchłonac max do 70% podanej dawki. ja bym liczył na 50-60%. stad należałoby podac dawke wieksza o te 40-50%. w naszym przypadku max 6 mg.

podsumowanie: jak widac bardzo wiele czynników fizycznych, chemicznych i biologicznych ma wpływ na wchłanianie i nastepczo na działanie substancji. jedynie podanie iv zapewnia nam 100% dostepnośc podanej dawki. wszystkie inne drogi to mniejsze badź wieksze straty. w przypadku bf największym problemem jest dawka. nie wiem czemu rozcierki sa tak słabe i dawkowanie zaniżone. bf jest 4-7 razy słabszy od fnt. 1 mg fnt to wiec 4-7 mg bf. problem jest wiec w zaniżonej dawce dostepnych preparatów. dlatego nie ma satysfakcjonujacego działania. doliczajac do tego jeszcze tolerancje, 3 mg to zupełne nieporozumienie. nawet dla osoby z zerowa lub znikoma tolerancja na bf dawka 3 mg może nie byc satysfakcjonuja po podaniu innym niż iv. co do zbyt krótkiego czasu działania to niestety zarówno fnt jak i bf sa opioidami o krótkim czasie działania. taka juz ich uroda. nie przedłużymy znacząco tego czasu. jedynie w ciagu, gdy nastepuje wysycenie tkanek bogatych w tłuszcze opioidem, ten czas ulega wydłużeniu, gdyz opioid wtedy uwalnia sie z zapasu w kompartmencie tkankowym. ale czas działania nie jest znowu az tak krótki. dla bf to 4-6 godzin. co innego to czas trwania tzw.rush'u czyli swojsko brzmiącego haju. jest on rzeczywiście krótki, choc bf w porównaniu do fnt ma wyraźnie zaznaczone b.przyjemne wejście. czas haju tego na piku będzie rzeczywiście krótki, ale potem bf dalej działa. sedacja, sennosc, a czasem zupełnie inaczej pobudzenie. nie nalezy wiec dorzucać co chwila, bo po pierwsze, tego piku juz nie poczujemy, gdyż powstaje on w momencie łączenia sie opioidu z wolnym receptorem, z takim z którym nie jest w danej chwili połączone żadne opio, a po drugie mozemy doprowadzic jedynie do kumulacji bf w organiźmie co powoduje cieżkim przedawkowaniem. ta substancja po prostu ma taki profil działania, i nie da sie go zmienić. po prostu komuś to bedzie odpowiadało a komuś nie. na pewno jednak działa długo dłużej niz te 20 min intensywnego haju. do tego ulega kumulacji i powtórnemu uwalnianiu z takane. to wydłuża czas działania na organizm. prowadzić może jednak do fatalnych przedawkowań, bo haju juz nie ma ale opioid w organiźmie jest. nie dorzucajcie wiec bez opamietania!. raz do 2 mozna, ale nie wiecej. zobaczycie jak fajnie sie czas wydłuzy i jakie bedzie miłe samopoczucie. dorzucać możecie śmiało mniejsze dawki od pierwotnej nawet o połowę.

Świetne
Posty: 1 Strona 1 z 1
Wróć do „Fentanyl i pochodne”
Na czacie siedzi 56 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: Obecnie na forum nie ma żadnego zarejestrowanego użytkownika i 0 gości