Substancje stanowiące pochodne kwasu γ-aminomasłowego (w tym gabapentynoidy) – m.in. baklofen i pregabalina.
ODPOWIEDZ
Posty: 106 • Strona 2 z 11
  • 408 / 3 / 0
Dobra, rzucę trochę info z tego co znalazłem w necie:
GABA - Dr Henryk Różański
Kwas gamma-aminomasłowy - GABA, C4H9NO2, Gamma-Amino-Butyric Acid otrzymano syntetycznie w 1883 r., jednak jego znaczenie jako neurotransmitera w układzie nerwowym opisano dopiero w 1950 r. (Awapara, Landau, Seale; Roberts i Frankel) i 1953 (Florey). Jest to aminokwas niebiałkowy, czyli nie jest wbudowywany w białka. Powstaje w mózgowiu przez dekarboksylację kwasu glutaminowego (niezbędna do tego witamina B6) i pełni rolę neurotransmitera (neuroprzekaźnika, neuromediatora) hamującego, o działaniu hiperpolaryzującym. Duże stężenie GABA występuje w móżdżku, prążkowiu oraz w istocie czarnej i szarej przy wodociągu mózgu (śródmózgowie; wodociąg mózgu to kanał łączący komorę trzecią z komorą czwartą, przepływa przez niego płyn mózgowo-rdzeniowy). Neurony GABA nie tworzą jednolitych scalonych szlaków, lecz tylko odcinki międzyneuronowe (interneurony). Wyjątkiem jest połączenie zstępujące między gałką bladą i istotą czarną. Neurony GABA hamują uwalnianie dopaminy (prążkowie, istota czarna). W rdzeniu kręgowym neurony GABA hamują presynaptycznie motoneurony, czyli neurony ruchowe. W hipokampie i móżdżku GABA hamuje aktywność komórek piramidowych. Efektem działania GABA jest rozluźnienie mięsni szkieletowych, działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Umiarkowane zahamowanie działania GABA powoduje pobudzenie ruchowe, a nadmierne przyhamowanie GABA - drgawki, np. po podaniu pikrotoksyny.

GABA jest rozkładany jak każdy inny mediator wkrótce po uwolnieniu. Produktami rozpadu GABA są aldehyd bursztynowy, który jest przekształcany do kwasu gamma-hydroksymasłowego lub kwasu bursztynowego. Kwas bursztynowy podlega przemianie do kwasu szczawiooctowego, po czym jest metabolizowany do glutaminy, kwasu glutaminowego, a ten do GABA. Hamowanie rozkładu GABA jest wykorzystywane w lecznictwie i prowadzi do działania przeciwdrgawkowego.

W organizmie występują dwa typy receptorów GABA:

GABA-A - receptory jonotropowe, działające przez kanał chlorowy (receptor jonotropowy). Receptor ten zbudowany jest 5 podjednostek. Wiąże GABA, muscymol, benzodiazepinę, barbiturany i substancje wywołujące drgawki. Agonistą dla receptorów GABA-A jest GABA i muscimol. Antagonistą dla tych receptorów jest bikukulina. Występują w układzie nerwowym, przysadce i trzustce. Działają przez otwarcie kanału chlorowego.

GABA-B - receptory metabotropowe, współdziałające z białkiem G, hamujące aktywność komórek przez stymulację kanału potasowego i hamowanie cyklazy adenylanowej. Receptory te hamują uwalnianie dopaminy i noradrenaliny, aktywują fosfolipazę A2, enzymy zależne od wapnia (katalizujące powstawanie kwasu arachidonowego). Agonistą jest GABA i baklofen. Antagonistą jest saklofen. Receptor ten działa hamująco na cykliczny AMP i pobudzająco na kanał potasowy. Występują w układzie nerwowym. Dla wyjaśnienia podam, że baclofen jest kwasem amino-chlorofenylo-masłowym o działaniu rozluźniającym na mięśnie szkieletowe. Saklofen pod względem chemicznym to beta-(aminomethyl)-4-chloro-benzeneethanesulphonic acid.

GABA podany doustnie ulega enzymatycznemu i kwasowemu rozkładowi do wolnego kwasu masłowego i dlatego nie wywiera działania takiego, jak w ośrodkowym układzie nerwowym. Rozkład GABA powodują także enzymy wytwarzane przez mikroorganizmy przewodu pokarmowego. Ponadto bariera krew-neuron i krew-mózg ograniczają swobodną migrację tego związku do tkanki nerwowej. Suplementy zawierające GABA nie mają żadnego wpływu na czynności układu nerwowego i są jedynie źródłem kwasu masłowego. Informacje producentów i dystrybutorów suplementów z GABA mówiące o jego działaniu uspokajającym i przeciwpadaczkowym są nieprawdziwe. Także w moich badaniach podawanie czystego GABA pacjentom w dawce 700 mg 2 razy dziennie nie przyniosło efektu uspokojenia. Liczba ochotników wyrażająca opinię o działaniu uspokajającym i odprężającym nie była istotna statystycznie; ponadto nie przekroczyła 13% (wynosiła 7,2%), czyli była na poziomie efektu placebo. Dla przypomnienia podam, że sugestia działania leczniczego spowodowana jedynie samym przyjmowaniem jakiegokolwiek środka (w rzeczywistości obojętnego) dotyka 13% osobników z grupy badanej. Dlatego cenniejsze są badania na zwierzętach.

GABA było dawniej podawane pozajelitowo i doustnie w leczeniu śpiączek pourazowych i wątrobowych, choroby Parkinsona i opóźnienia rozwoju umysłowego dzieci, szczególnie po uszkodzeniach okołoporodowych, ponadto porażenia mózgowego (nazwa handlowa preparatu Gammalon). W niektórych krajach (Rosja) Gammalon jest dostępny nadal w sprzedaży. Brak działania leczniczego spowodował jednak wycofanie GABA w większości krajów, jako leku oficjalnego.

W suplementach GABA jest spotykany nadal i polecany jako środek uspokajający, rozluźniający, odprężający i poprawiający sen. Z pewnością nie jest szkodliwy dla zdrowia. Przyjmowany w dawce kilkuset mg do kilku gram dziennie.
Link do źródła niestety już nieaktualny, ale gdyby ktoś bardzo chciał to proszę: http://www.rozanski.cal.pl/?p=1140
Wynika z tego, że suplementacja GABA jest mało efektywna, choć na niektórych zdaje się działać (ciężko stwierdzić na ile to jest placebo a na ile faktycznie działanie substancji).

Bardziej skutecznym byłoby zastosowanie substancji o nazwie Picamilon:
Picamilon - substancja powstała poprzez połączenie GABA z niacyną, stworzona została przez radzieckich naukowców w 1969 roku. Wg niektórych źródeł wspomagać może funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, poprawiać zdolość kojarzenia i koncentracji, wykazuje także działanie przeciwlękowe oraz pozytywnie wpływa na nastrój. Picamilon przekracza barierę krew-mózg, a nastęnie ulega hydrolizie do GABA i niacyny. Wg zapewnień producentów suplementów diety GABA może potencjalnie podwyższać poziom hormonu wzrostu. Eksperymentalnie Picamilon stosowany był w leczeniu migreny. Picamilon w suplementacji sportowej stosowany jest rzadko.
Na angielskiej wiki pisze to samo. Poniższe linki zawierają opinie ludzi o tym związku:
http://www.longecity.org/forum/topic/27 ... -picamilon
http://www.bluelight.ru/vb/threads/523356-Picamilon

I jak zwykle - niektórzy nie odczuwają żadnego działania, inni są bardzo zadowoleni z jego efektów, choć rolę w większej cześci przypisują niacynie.

90 kapsułek 150mg (razem 45g), gdzie dawka jednorazowa to 100-200mg kosztuje ok 115zł:
http://www.forlessthanever.com/product. ... B004JZPPR0
Zaś 50g w proszku kosztuje ok 110zł:
http://www.ebay.pl/itm/NootraBioLabs-Pi ... 416fccc6ad

Czyli biorąc 2 kapsułki dziennie (300mg) starczy to na półtora miesiąca. A jak ktoś jest bardziej wrażliwy na tą substancję to spokojnie na 2-3 miesiące.

Myślę aby dać szansę temu związkowi i spróbować w przyszłości, mam bardzo wrażliwy system GABA (10mg medazepamu działa na mnie naprawdę mocno) i ta substancja wydaje się warta uwagi :-)


Jeśli moderator uzna za stosowne, to może wydzielić ten post i stworzyć nowy temat dla picamilonu :-)
Uwaga! Użytkownik FrozenSynapse nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
  • 3203 / 170 / 0
GABę bierze się podjęzykowo. Tak ma lepsze bio niż oralnie, jedyna znana mi substancja która wzmacnia działanie depresantów (opiatów, benzo, alkoholu) - przykładowo po wypiciu 1 piwa i wrzuceniu 0,5g GABA podjęzykowo (15 minut) psychicznie czułem się jak po piwie, ale fizycznie jakbym był opiatami ujebany. Bez ciepełka, ale jest całkiem spora sedacja i lenistwo - decyzja żeby się obrócić z boku na drugi bok odłożona w czasie 10 minut %-D
Jeśli chcesz abym zwrócił uwagę na Twój post na forum i przeczytał go, napisz w jego treści " @Limitbreaker "
Jeśli masz pytanie, potrzebujesz pomocy, napisz do mnie na PW.
Jeśli Ci pomogłem, podaruj mi karmę. :)
  • 62 / 2 / 0
jak bierzesz opiaty z GABĄ to jak się czujesz?
Napełnij się cnotami: przebaczeniem, łagodnością, szczerością i zadowoleniem. Niech staną się one twym nektarem, niech będą twym podstawowym pokarmem.
כל הנחלים הלכים אל הים והים איננו מלא אל מקום שהנחלים הלכים שם הם שבים ללכת
  • 527 / 5 / 0
Gaba wprowdza w cudowny stan-przed snem. Pozwala zasnąć z łatwości, nawet jeśli wieczorem skubnę conieco 3mmc.
Zauważyłem też że wzrosła mi masa mięśniowa. Biorę 2-3x./tydzień po ok 3 g.

A czy można wczęsniej pić alko?
  • 1203 / 21 / 0
Można, tylko jakoś rozsądnie ;) GABA podbije działanie alko.
Chcę widzieć już tylko jedno światło.
Widzenie zbyt wielu jest wyczerpujące.
  • 11 / / 0
No cóż, trzeba odkopać stary temat.
Może autor się wypowie coś na ten temat? Dalej stosujesz gaba? Chciałbym sprowadzić sobie większą ilość z usa i dawkować 3g ed przed snem przez cały rok... tylko pytanie czy to coś da bo niby nie przekracza bariery krew-mózg a jednak na wiele osób działa. Stosowałbym to głównie jako środek pomagający zasnąć. Szkoda wydać tyle kasy żeby to sprowadzić tylko po to żeby później okazało się że nie działa xD
Pozdrawiam
  • 1203 / 21 / 0
No to może na początek kup sobie mniejszą ilość gaby i spróbuj czy Ci odpowiada. Najlepiej działa proch podjęzykowo w ilości 3-5g.
Jak nie masz rozjebanych receptorów GABA przez benzodiazepiny, alkohol, baklofen czy GBL (jak ja teraz) to powinieneś poczuć działanie i elegancko ułoży Cię do snu i lekko rozluźni mięśnie.
Chcę widzieć już tylko jedno światło.
Widzenie zbyt wielu jest wyczerpujące.
  • 1920 / 95 / 0
gaba nie dziala badz dziala na pograniczu placebo wlasnie przez to ze nie przechodzi bariery krew - mozg z tym ze kazdy organizm jest inny i inwidualnie jedna osoba taka blokade moze miec bardzo silna a druga juz nie tak szczelna przez co jakas tam bardzo mala czesc dociera do mozgu z tad na jednych nie dziala wogole na drugich cos tam delikatnie dziala ale baaardzo slabo, tak to jest z tymi blokadami krew-mozg, jest to mechanizm ochronny organizmu, ale niektore osoby moga miec ta funkcje zaburzona...

inna sprawa jest ze gaba dziala tez obwodowo , dla tego nie ktorzy odczuwaja jakies drobne dusznosci itp przy wyzszych dawkach...

czytalem gdzies na zagranicznym , opisy typka co kombinowal z gaba w prochu na rozne sposoby i prowadzil swoje "badania" , bylo cos tam ze najlepsze rezultaty byly po wypiciu piwa i wrzucenie gaba podjezykowo... ale na 100% nie jestem pewny , poszukam i jak znajde to tu wrzuce...
"...Żadnego klefedronu z ogłaszamy, mordo więcej snu i witamin..."

angrybrads1 - pierwszy ambasador GHB w polsce !!!
  • 81 / / 0
Witaj,
jesli moglbys wrzucic jakis artykul - z checia poczytam.
Swoja droga pytanie do osob ktore zarzucaly...lepiej TRECa czy SWANSONa? 750mg 2x przed snem ofc. Dodam, ze alko dosyc wczesniej mocno rozwalilo mi receptory i obecnie mam spore problemy z sennoscia.
  • 1203 / 21 / 0
@up Dobrze kupić w prochu bo wchłania się podjęzykowo najlepiej.
Kiedyś kupiłem Trec'a i rozwalałem kapsułki i wrzucałem pod jęzor ale jakoś lepiej działał na mnie proch z jednego ze sklepów etnobotanicznych.
Chcę widzieć już tylko jedno światło.
Widzenie zbyt wielu jest wyczerpujące.
ODPOWIEDZ
Posty: 106 • Strona 2 z 11
Artykuły
Newsy
[img]
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii

Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.

[img]
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie

Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.

[img]
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany

Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.