Heterocykliczne substancje modulujące potencjał neurotransmisji GABA, będące pochodnymi dwuazepiny – np. diazepam, czy klonazepam.
Więcej informacji: Benzodiazepiny w Narkopedii [H]yperreala
ODPOWIEDZ
Posty: 17 • Strona 2 z 2
  • 235 / 26 / 0
Benzodiazepiny są metabolizowane na różny sposób (przeksztalcane w aktywne bądź nieaktywne farmakologicznie pochodne i wydalane z organizmu z kałem i moczem).

alprazolam jest metabolizowany przez izoenzym wątrobowy (cytochromu P450) CYP3A4. Różne leki albo nasilają działanie tego enzymu (indukują, inducers) albo osłabiają (inhibitory CYP3A4), leki które są także metabolizowane przy udziale CYP3A4 mogą wzajemnie spowalniać swój metabolizm i powodować wzrost swoich stężeń.

Lista leków które mają potencjał interakcji z CYP3A4: https://ctep.cancer.gov/protocoldevelop ... cyp3a4.doc
*Nie wiem na ile jest to istotne klinicznie ale np. taki paracetamol (acetaminofen) osłabia działanie tego enzymu CYP3A4 (jest jego inhibitorem) https://en.wikipedia.org/wiki/Paracetam ... cokinetics
*kofeina (Caffeine) jest inhibitorem CYP34A czyli potencjalnie wydłuża metabolizm substancji neutralizowanych przez CYP3A4 ale na ile jest to istotne klinicznie to nie wiem
*Karbamazepina jest metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale cytochromu P450 3A4. W mniejszym stopniu w jej metabolizmie ma udział CYP2C8. Karbamazepina jest silnym induktorem CYP3A4 (czyli indukuje/przyspiesza własny metabolizm) więc będzie przyspieszać eliminacje alprazolamu z organizmu.

------------------------------------------------

Tak, hiperycyna (ta rozpuszczalna w wodzie) osłabia hamujące działanie GABA na układ nerwowy:
https://www.ebmconsult.com/articles/her ... depression [ https://web.archive.org/web/20161213155 ... depression ]
https://www.duckduckgo.com/search?q=hypericum+gaba

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK92750/ -> Wykazano że hiperycyna ma silne powinowactwo do receptorów sigma, które regulują poziomy dopaminy. Zachowuje siętakże jako antagonista receptorów adenozynowych, benzodiazepinowych, GABA-A, GABA-B, i receptorów dla trzy-fosforanu, które regulują potencjały czynnościowe powodowane przez neuropzekaźniki.

Hyperforyna jest silnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny, dopaminy, noradrenaliny, GABA, i kwasu L-glutaminowego ze szczeliny synaptycznej.

W odróżnieniu od syntetycznych antydepresantów, które blokują receptory serotoninowe (chodzi chyba o trójcykliczne antydepresanty - TLPD - czy czterocykliczne bo SSRI ponoć tego nie robią), hyperforyna najwyraźniej hamuje wychwyt serotoniny przez podwyższenie wewnątrzkomórkowej koncentracji sodu (Na) i wapnia (Ca). Jeden z naukowców (w 2005r.) pokazał, że napływ jonów sodowych NA+ jest pośrednioczony przez nieselektywne kanały kationowe (NSCCs - non selective cation channels). Naukowcy odkryli że hyperforyna wpływa na podklasę NSCC2, zwiększając wewntrzkomórkową koncentrację zarówno jonów Na+ jak i Ca2+. Później zidentyfikowano ten kanał jako TRPC6. A zatem, aktywacja TRPC6 przez hyperforynę prowadzi do zwiększenia wychwytu sodu przez neurony, A zatem, aktywacja TRPC6 przez hyperforynę prowadzi do zwiększenia wychwytu sodu przez neurony, a w rezultacie zmniejszenie gradientu sodowego pomiędzy neuronem i szczeliną synaptyczną. Utrata gradientu zmniejsza wychwyt monoamin-owych neuroprzekaźników. Wykazany mechanizm działania hyperforyny jest więc inny od konwencionalnych antydepresantów - wskazuje to być może drogę ku nowej klasie leków (Leuner et al. 2007). Hyperforyna zwiększa także liczbę receptorów serotoninowych, co wykazały badania na mózgach szczurów (Teufel-Meyer and Gleitz 1997), sugerując możliwą długoterminową korzyść z leczenia dziurawcem. Próby kliniczne także pokazały, że poziom działania terapeutycznego ekstraktu z dziurawca jest bezpośrednio zależny od zawartości hyperforyny.

https://books.duckduckgo.pl/books?id=ckek3u ... ne&f=false
https://www.duckduckgo.com/search?&q=hy ... +adenosine

Scalono. taurinnn
Nie masz wymaganych uprawnień, aby zobaczyć pliki załączone do tego posta.
  • 904 / 182 / 0
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4014019/

Czyli - male dawki Flumazenilu polaczone z taperowaniem diazepamu - i jest sukces bez przykrych dolegliwosci. No, moze nie calkiem, potem trzeba jeszcze podawac by zmniejszyc te pawsy i inne symptomy.

Jest klinika w USA, ktora tak wydobyea ludzi z dupy glownie zmniejszajac tolerke.

Ciekawe.
  • 235 / 26 / 0
Flumazenil ma mieć dodatkowe działanie jako inhibitor zwrotnego wychwytu adenozyny https://en.wikipedia.org/wiki/Adenosine ... _inhibitor Co to jest adenozyna? Ano taka substancja będąca m.in. neuroprzekaźnikiem, która działa uspokajająco na układ nerwowy ... np. kofeina zawarta w kawie jest antagonista jakiś tam receptorów adenozyny i w ten sposób pobudza (gdyż znosi uspokajające działanie adenozyny).
Ciekawostka: Czytałem że stosowano kiedyś adenozyne w leczeniu migotania przedsionków serca. Lek przeciwirusowy Neosine/Groprinosin (pranobex inozyny) oddziałuje na adenozyne zwiekszając neurotransmisje adenozynową - ja tego nie mogłem brać bo raz że mnie mdliło to dwa byłem bardzo ospały i kawa niedziałała na mnie. Możliwe że osoby na które nie działa ponoć kawa (ponoć są takie typy) mogą mieć bardzo dużo tej adenozyny i dlatego kawa ich nie klepie.
  • 600 / 107 / 0
Obecnie adenozyna jest stosowana w tachyarytmiach nadkomorowych, dożylnie stosowana działa tylko przez kilka sec. ponieważ jest absorbowana przez krwinki czerwone.
"Głębia ziewa na powierzchni,
a powierzchnia okazuje się dnem głębi."
Stanisław Ignacy Witkiewicz
  • 235 / 26 / 0
Miałem kilka razy migotanie przedsionków , ostatnim razem powiedziano mi że miałm akcje komór 150 + migotanie przedsionków - tachyarytmia. Na oddziale kardiologi w PL w moim mieście nigdy nikt mi nie podał adenozyny. Może w innych szpitalach dają. Od różnych leków mi sięto robiło - kiedyś jak psychotropy od psychiatry chcialem odstawic i bralem co drugi dzien .. zrobiłem się taki mocno napięty nerwowo i przy zamianie pozycji z sie dzacej na stojąco tachyarytmia

Substancje chemiczne zawarte w soku grejpfrutowym hamują enzym metabolizujący CYP3A4 w jelicie cienkim. Spowalniają metabolizm tych leków metabolizowanych przez CYP3A4.

Grapefruit juice and drug interactions. Exploring mechanisms of this interaction and potential toxicity for certain drugs. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/m/pubmed/17112309/

Ale sok z grejfruta osłabia działanie np. fexofenadyny ( lek przeciwalergiczny-bloker H1, który niby najmniej przenika do mózgu - dostepny bez recepty też) ale to osłabienie działania niektórych leków dzieje się na innej zasadzie.. https://en.wikipedia.org/wiki/Grapefrui ... teractions
  • 2430 / 573 / 155
@xxyzyxx, spotkałam się kilkakrotnie z podawaniem adenozyny w tachyarytmiach nadkomorowych, ale częściej w częstoskurczu nadkomorowym lub węzłowym niż migotaniu przedsionków. Osobiście dostałam kiedyś adenozynę przy ataku częstoskurczu węzłowego (ok. 170/min.).
Uwaga! Użytkownik taurinnn nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
  • 1342 / 82 / 1
Zrobili analog tej substancji, która działa psychotropowo nie pamiętam nazwy nie ma tematu.
action movie:gun:
ODPOWIEDZ
Posty: 17 • Strona 2 z 2
Artykuły
Newsy
[img]
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii

Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.

[img]
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie

Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.

[img]
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany

Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.