Działanie

Syntetyczny opioid. Działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszenie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Szybko i długotrwale hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Po podaniu p.o. lek jest praktycznie w całości metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią. t1/2 wynosi ok. 9–14 h. Loperamid nie wpływa na florę jelitową; w dawkach terapeutycznych nie działa na OUN.
Wskazania

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U osób z przetoką jelita krętego zmniejsza ilość i objętość mas kałowych oraz powoduje ich bardziej zbitą konsystencję.
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy i toksyczne rozszerzenie okrężnicy, biegunka w przebiegu czerwonki lub bakteryjnego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy (wywołanego przez bakterie z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter), ciężki rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Przerwać stosowanie w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub rozwijającej się niedrożności. Należy zachować ostrożność, stosując loperamid w ostrej biegunce zakaźnej i u pacjentów z niewydolnością wątroby. Przeciwwskazane jest stosowanie loperamidu u dzieci do 6. rż. Jeśli w ciągu 48 h po podaniu leku w ostrej biegunce nie obserwuje się klinicznej poprawy, należy przerwać podawanie loperamidu. Loperamid nie zaburza koncentracji, jednak podczas jego stosowania w leczeniu biegunki mogą wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność; należy wówczas przerwać prowadzenie pojazdów lub urządzeń mechanicznych w ruchu.
Interakcje

Jednoczesne stosowanie chinidyny lub rytonawiru może powodować 2–3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.
Działania niepożądane

Bardzo rzadko lub w pojedynczych przypadkach:wysypka, pokrzywka i świąd, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne przebiegające z zaczerwienieniem, powstawaniem pęcherzy oraz łuszczeniem skóry, reakcje alergiczne (niekiedy ciężkie reakcje nadwrażliwości objawiające się wysypką, pokrzywką, świądem skóry, trudnościami w oddychaniu, obrzękiem twarzy, gardła, warg lub języka, zawrotami głowy, spadkiem ciśnienia tętniczego), ból brzucha, niedrożność jelit, wzdęcia, nudności, zaparcia, wymioty, rozszerzenie okrężnicy, zatrzymanie moczu, utrata przytomności, obniżenie poziomu świadomości, senność, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej. W przypadku przedawkowania może dojść do objawów depresji OUN w postaci zaburzeń koordynacji nerwowo-mięśniowej, zwiększenia napięcia mięśni, splątania, senności, zwężenia źrenic, a w końcu bezdechu. Może również wystąpić niedrożność porażenna jelit. Jako antidotum stosuje się nalokson. Ponieważ czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania loperamidu, chorego należy obserwować przez 48 h; konieczne może być ponowne podanie naloksonu.
Ciąża i laktacja

Kategoria B. Nie zaleca się stosowania w I trymestrze ciąży, w II i III trymestrze stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Lek w niewielkiej ilości przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie

P.o. Ostra biegunka. Początkowo 4 mg u dorosłych, 2 mg u dzieci po 6. rż., następnie 2 mg po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy przekraczać maks. dawki 16 mg/d, u dzieci maks. 3 mg/10 kg mc. Biegunka przewlekła: początkowo 2 mg 2 ×/d u dorosłych, w razie potrzeby dawkę zwiększyć do 8–12 mg/d. Dzieci po 6. rż. początkowo 2 mg, następne dawki dostosować do wartości nieprzekraczającej 3 mg/10 kg mc. W biegunce przewlekłej nie stosować dłużej niż 10 dni.
Uwagi

Nie stwierdzono uzależnienia od loperamidu.
Preparaty na rynku polskim zawierające loperamid
Imodium Instant (liofilizat doustny)
Laremid (tabletki)
Lopacut (tabletki powlekane)
Loper (tabletki)
Loperamid WZF (tabletki)
Stoperan (kapsułki twarde)