Substancje wpływające na wydajność działania układu kwasu gamma-aminomasłowego w organizmie.
Więcej informacji: Modulatory GABA w Narkopedii [H]yperreala
ODPOWIEDZ
Posty: 44 • Strona 2 z 5
  • 13 / / 0
Lek dobry na sen 2 tabsy
  • 766 / 133 / 6
Moja dziewczyna dostawała to w placówce detoksyfikacyjnej (od opiatów). Dawkowanie: 3 x 1 kaps. - mówiła o niewielkim działaniu relaksacyjnym, bez porównania do benzodiazepin. Uspokajał, ale był słabo wyczuwalny. Natomiast ja, pisząc z nią smsy, zauważyłem mnóstwo literówek, kilka zdań bez sensu i ogólne rozmemłanie wiadomości. Potem mówiła, że nagle poczuła się strasznie "pijana" i traciła równowagę. Stąd wniosek, że kumulacja leku w końcu prowadzi do działania rekreacyjnego, ale jest ono mocno osobnicze i z wąskim indeksem terapeutycznym.

Mechanizm działania: klometiazol jest pozytywnym allosterycznym modulatorem GABA-A. Receptor ten jest zbudowany z domen, tworzących kanał jonowy przepuszczający jony chlorkowe i sodowe. klometiazol łączy się z nim od strony domeny barbiturany/bikukulina, zatem działa tak jak te pierwsze. Jest niebezpieczny, ponieważ nie wykazuje efektu pułapowego (jak BDZ) i jego działanie centralne, a zatem hamujące ośrodek oddechowy, wzrasta wprost proporcjonalnie do dawki. Dlatego przedawkowania i miksy z alkoholem są niezwykle ryzykowne. Dla porównania: 10mg klonazepamu nie działa silniej niż 8mg tegoż związku - efekt pułapowy.
Harm reduction i rozsądek sposobami na to, drogi użytkowniku substancji psychoaktywnych, byś cieszył się pełnią efektów swych specyfików przez całe życie.

ZERO TOLERANCJI DLA TOLERANCJI!
  • 1 / / 0
Cóż, napiszę swoją opinię o tym leku, bo własnie na nim jestem od rana
najpierw o sobie:
doświadczenie, narkotyki:
- THC
- amfetamina
- meta
- szeroko pojęty kryształ
- MDMA
leki:
- relanium
- alpragen
- olanzapina
- perazyna
- olanzapina
- lewomepromazyna
- tegretol
- sulpiryd
- kwas walporianowy
- paroksetyna
A więc tak, lek ma nieco podobne działanie do relanium i alpragenu, NIE relaksuje, za to zmula, świetny lek, gdy ktoś ma nieciekawy dzień i chce przetrwać do wieczora, aczkolwiek przetrwać w sensie spać, albo włączyć sobie film, udało mi się co prawda po dwóch tabletkach napisać program 2x300mg, ale zastanawiałem się nad każdą funkcją, nad każdą zmienną. Czułem się jakbym się delikatnie zjarał, wypił ze 2 piwa ale był ogromny efekt wyciszenia się, bardziej człowiek jest wrażliwy na muzyke, ale też spokojną, efekt mija po ok 2 godzinach, co więcej jeśli komuś bardzo zalezy może to przezwyciężyć i jakoś funkcjonować. Prawdopodobnie zadziała na zjazdy po stymulantach, a pewnie też pomoże zasnąć po kresce, natomiast po dwóch tabletkach ciężej się oddychało, oddech się bardzo uspokoił, więc nie łączyłbym z alkoholem i nie brał więcej niż 3 tabletki, bo można przestać oddychać.
Ogólnie ktoś ma gorszy dzień, albo nie może zasnąć, to po 2 tabletkach przewegetuje do końca dnia. Co więcej mija paranoja po trawce ;) Wycisza emocja, więc na lęki, nerwy też się przyda, podobnie pohamuje euforie. Myśli też się uspokoją, miliardy myśli zwolniły, więc dało się je przetrawić na spokojnie.
  • 1279 / 124 / 0
klometiazol – organiczny związek chemiczny z grupy tiazoli, krótko działający lek nasenny i uspokajający.

Spis treści



Mechanizm działania

klometiazol jest pochodną witaminy B1, działającą uspokajająco, nasennie i spazmolitycznie. klometiazol charakteryzuje się innym mechanizmem działania niż barbiturany czy benzodiazepiny. Stwierdzono, że lek wzmacnia działanie neuroprzekaźników hamujących, przede wszystkim GABA i glicyny, nie wpływa jednak na acetylocholinę i adenozynę. Nasilenie działania GABA wiąże się z oddziaływaniem klometiazolu na receptory GABAA, związane z jego kanałami chlorkowymi. Lek wywiera również bezpośredni wpływ na kanały chlorkowe. klometiazol nie wpływa na przekaźnictwo związane z aminokwasami pobudzającymi.
Farmakokinetyka

klometiazol z przewodu pokarmowego wchłania się szybko. Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po ok. 90 minutach. Lek, zanim trafi do krążenia ogólnego, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Biodostępność leku w przypadku podawania doustnego jest na ogół niewielka, a wpływ na nią ma zarówno stosowana dawka, jak i czynniki osobnicze. Dostępność biologiczna wyraźnie zwiększa się w przypadku osób chorych z marskością wątroby i jej niewydolnością. Schorzenia te mają również wpływ na okres półtrwania leku, który w takich przypadkach wynosi ok. 9 h (przy 4 h u zdrowych ochotników). Wydłużenie okresu półtrwania obserwuje się również u osób starszych. Ma to związek ze zwiększoną objętością dystrybucji.

Lek wydalany jest z moczem, głównie w postaci metabolitów. Jedynie mniej niż 1% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
Wskazania

klometiazol stosowany jest w leczeniu:

delirium tremens i ostrych stanów abstynencji poalkoholowej
stanów niepokoju, pobudzenia, splątania oraz zaburzeń snu u osób starszych.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na klometiazol lub jakikolwiek inny składnik preparatu
ciężka niewydolność oddechowa
ciąża i karmienie piersią (przeciwwskazania względne)

Ostrzeżenia specjalne

Lek należy stosować bardzo ostrożnie u chorych cierpiących na przewlekłą niewydolność oddechową.
Pacjenci cierpiący na umiarkowane i ciężkie schorzenia wątroby powinni być pod ścisłą obserwacją lekarza. Lek może bowiem maskować początkowe objawy śpiączki wątrobowej.
Lek należy ostrożnie podawać chorym z zaburzeniami pracy nerek.
Lek może powodować uzależnienie psychiczne lub fizyczne. klometiazolu nie należy przepisywać chorym, którzy mogą zacząć samodzielnie zwiększać dawki, bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, oraz chorym, u których stwierdzono skłonność do uzależnień.
Podczas leczenia klometiazolem nie można spożywać alkoholu, istnieje bowiem ryzyko śmiertelnego zahamowania układu oddechowego.
klometiazol służy do krótkookresowego leczenia bezsenności. Należy poinformować chorego o konieczności przerywania leczenia co pewien czas w celu uniknięcia objawów odstawiennych.
Odnotowano tylko jeden przypadek ciężkiej bradykardii u chorego leczonego propranololem i klometiazolem. Należy jednak zachować dużą ostrożność przy jednoczesnym podawaniu tych dwóch leków.
Lek wpływa na sprawność psychoruchową. Należy więc unikać obsługiwania maszyn i kierowania pojazdami podczas leczenia klometiazolem.

Interakcje

klometiazolu nie należy stosować razem z pochodnymi benzodiazepiny. Odnotowano jeden przypadek zgonu z powodu zapaści krążeniowo-oddechowej u pacjenta leczonego tymi dwoma substancjami. Cymetydyna może hamować metabolizm klometiazolu, a tym samym przyczyniać się do wzrostu jego stężenia we krwi. klometiazol, jako inhbitor izoenzymu CYP2E1, zwiększa stężenie leków metabolizowanych przy udziale CYP2E1. Karbamazepina zmniejsza biodostępność klometiazolu, należy więc rozważyć zwiększenie jego dawki.
Działania niepożądane

Występują u 13% chorych i nie mają nasilonego charakteru. W większości przypadków ustępują w trakcie leczenia. Najczęściej pojawiają się podrażnienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych z nadmiernym wydzielaniem śluzu oraz spojówek z łzawieniem. Wystąpić mogą również:

zaburzenia przewodu pokarmowego (bóle brzucha, nudności, biegunka)
bóle głowy
skórne reakcje alergiczne
zwiększenie aktywności aminotransferaz
zwiększenie wydzielania śluzu w górnej części układu oddechowego.

Bardzo rzadko wystąpić może wstrząs anafilaktyczny lub niedociśnienie. U osób starszych lek może wykazywać działanie silniejsze od zamierzonego lub paradoksalnie powodować pobudzenie.

klometiazol charakteryzuje się znacznym potencjałem uzależniającym. Nagłe odstawienie może wiązać się z ryzykiem wystąpienia objawów abstynencyjnych (także drgawek). Może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Przedawkowanie

Istnieją doniesienia o kilku zgonach spowodowanych przedawkowaniem leku. Szacuje się, że dawka 10 g połączona z alkoholem, który powoduje zwiększenie toksyczności klometiazolu, może spowodować śmierć. Charakterystycznymi objawami przedawkowania są: zwiększenie wydzielanie śliny, zwężenie źrenic, omamy, majaczenie, nadmierne pobudzenie. Razem ze wzrostem hamującego działania na układ nerwowy dochodzi do utraty przytomności, a następnie do śpiączki. Pozostałymi objawami przedawkowania mogą być:

niewydolność oddechowa, zatrzymanie oddechu
obrzęk płuc
nadmierny spadek ciśnienia krwi wskutek rozszerzenia naczyń krwionośnych
hipowolemia
niewydolność serca
skąpomocz lub bezmocz
hipotermia.

Leczenie należy zacząć od płukania żołądka i podania węgla aktywowanego. Następnie należy dokładnie monitorować stan chorego i w razie potrzeby wdrożyć leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum na zatrucia klometiazolem.
Preparaty

Heminevrin – kapsułki 300 mg (w postaci etanodisulfonianiu) [align=]uzależnia tak samo jak barbiturany według niektórych autorów jeszcze mocniej jeszcze nie jest zbanowany w Polsce.[/align]
  • 542 / 36 / 0
Jest zbanowany tzn na recepte tylko.

Ale pochlebne opinie ma.

Poza tym jak uzależnia fizycznie to prawdopodobnie dziala tez dobrze %-D
  • 2774 / 1528 / 34
Dokładnie tak, gdy oglądałam możliwe wariacje na temat witamin z grupy B i ich modyfikacji właśnie na ten lek trafiłam istny szatan uważajcie.

Pochodna tiazolowej części cząsteczki tiaminy. Wywiera silne, ale krótkie działanie nasenne, uspokajające, spazmolityczne i przeciwdrgawkowe. Mechanizm działania, nie do końca poznany, polega na nasileniu reakcji hamowania w OUN związane z GABA i glicyną (reaguje z miejscem związanym z kanałem chlorkowym receptora GABA); lek wywiera także bezpośrednie działanie na kanały chlorkowe. Po podaniu p.o. tmax wynosi ok. 90 min, dostępność biologiczna jest zmienna (5–60%) i zwiększa się znacznie u osób z ciężką marskością wątroby lub niewydolnością wątroby. Ok. 65% klometiazolu jest związane przez białka osocza. Metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. t1/2 u zdrowych ludzi wynosi 4 h, ulega wydłużeniu do 8–9 h u chorych w podeszłym wieku i w przypadku marskości wątroby u chorych uzależnionych od alkoholu.
Przenika przez barierę krew–mózg.
Opis:
https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=454
Psychodeliczny legion nowe psychodeliki narcotic trust Dirty summer 2024 increase in knowledge
  • 1279 / 124 / 0
Miałem go z 10lat temu okazje testować działanie lepsze działanie niż clon czy alpra. Nie zamula po 2tabletkach już pojawiała się euforia. Psychotropowo jakbym miał go opisać to połączenie dużej dawki midazolamu z średnią-wysoką dawką diazepamu. Dostałem słoiczek tego cuda od kumpeli która pracowała w hurtowni farmaceutycznej. Potem niestety brak dostępu.
  • 648 / 68 / 0
gdy urodzi mi się syn, nazwę go antek,
gdy urodzi mi się córeczka, nazwę ją majeczka

Marzenia to metylofenidat ✓, morfina ✓ ,  MXE X
  • 1342 / 82 / 1
Dla mnie cenna wyklucza chęć zabawy z tym lekiem.
action movie:gun:
  • 5434 / 1041 / 43
To działa. Podobne w działaniu do klona. Mam tego od chuja. Będę badał dalej.
>A komendant po tym gównie ląduje na Kolskiej.
ODPOWIEDZ
Posty: 44 • Strona 2 z 5
Artykuły
Newsy
[img]
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii

Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.

[img]
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie

Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.

[img]
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany

Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.