Przy olejku z gałki muszkatołowej podanej poprzez inhalację, u szczurów wykryto we krwi w stężeniu malejącym: palmitynian metylu, kwas oktadek-10-enowy (izomer kwasu oleinowego; zamiast wiązania podwójnego przy ω-9 ma przy ω-10; jest więc kwasem ω-10), stearynian metylu, oleinian metylu, mirystycynę, kwas palmitynowy, terpinen-4-ol, mirystynian metylu, safrol. Safrol i kwas palmitynowy nie był wykryty w 2 na 3 różnych badaniach, oba związki mają też niskie stężenia. W porządku malejącym safrol>mirystycyna>terpinen-4-ol wykazują osobno działanie spowalniające na OUN. Sam olejek jest słabszy niż każdy z tych związków osobno, a to z powodu niższego stężenia każdej z tych substancji, niż w 100% czystych substancjach. Przez co nie wiadomo czy zachodzi między nimi synergia, ponieważ dawkowanie ich w olejku, oraz dawki użyte są zbyt niskie (co nie oznacza, że on nie działa, bo działa i to dość porządnie). Tak więc z bazy danych NCI (http://cactus.nci.nih.gov/ncidb2.2/) wziąłem najważniejsze (dla ćpunów) przewidywane aktywności tych związków (oprócz mirystycyny, bo o dziwo jej tam nie ma), zestawiłem to w tabeli i wyszło mi coś takiego:

[ external image ]

Iloraz jest tu wzięty, dlatego że nie wiedziałem, czy oba wyniki odjąć czy podzielić. Myślę jednak, że należy je odjąć, a czwartą kolumnę tabeli traktować z przymrużeniem oka. Ogólnie to wszystkie wyniki tutaj należy traktować z przymrużeniem oka bo są to przewidywane wyniki, a niezbadane przez naukowców. Ciekawe są wyniki estrów metylowych kwasów tłuszczowych, ponieważ wszystkie mają średnie prawdopodobieństwo bycia agonistami receptorów kannabinoidowych.

Tu http://www.ucl.be/cps/ucl/doc/cmfa/docu ... v20032.pdf palmitynian metylu, czyli najbardziej stężony we krwi po podaniu olejku przez inhalację związek, ma przy koncentracji 10 µm aktywność: CB1 - ok. 11%, CB2 - ok. 14%, FAAH - ok. 11-25%, przy 100 µm : FAAH - ok. 65-73%, NPAA (wł. N-acylethanolamine-hydrolyzing acid amidase) - 61-69%; IC50 przy FAAH to 18 µm, czyli aktywność przy której 50% enzymu jest zablokowane. Warto zaznaczyć, że przy koncentracjach 10 µm, dawkowanie będzie wynosiło w gramach podobnie jak dawkowanie ibogainy, czy benzydaminy.

Także to że badanie w którym określa się jak dobrze dany związek wypiera liganda z receptora nie określa tego jak mocno go aktywuje, a takie badanie jest użyte w przypadku receptorów CB1 i CB2. Jednak bardziej prawdopodobne jest, że nie będzie działał zbyt dobrze na CB1 i CB2, może za to agonizować receptory GPR55 i GPR119, podobnie jak etanoloamid kwasu palmitynowego (PEA), a także blokować FAAH, przez co pośrednio będzie agonizował receptory kannabinoidowe.

Wszystkie te estry metylowe kwasów tłuszczowych mają duże znaczenie przy wywoływaniu efektów podobnych do działania mj przy zjadaniu gałki, mają natomiast mniejsze znaczenie przy używaniu olejku z gałki, przy którym efekty kannabidomimetyczne są dużo mniej nasilone, pomimo tego że stężenie tych kwasów we krwi po inhalacji jest większe niż pozostałych komponentów to ich wysoka koncentracja aktywna uniemożliwia ich skuteczne działanie. Wysokie stężenie estrów metylowych kwasów tłuszczowych zawierają także zielone łupiny orzecha włoskiego, mające działanie przeciwpasożytnicze.

Przy samym olejku z gałki muszkatołowej ważniejsze będzie działanie mirystycyny, terpinen-4-olu, a w mniejszym stopniu safrolu i elemicyny. Pochodne metylenodioksylowe allylbenzenu takie jak safrol, azarycyna, apiol miały wg. NCI podobne właściwości, mirystycyna prawdopodobnie będzie miała podobną aktywność do safrolu. Przy czym znoszą się wzajemne efekty na receptor GABA A, jednak góruje tutaj antagonizm powodujący stymulację i drgawki. Znosi to częściowo antagonizm receptorów kainowych, który ma działanie przeciwdrgawkowe. Agonizm opioidowy znosi natomiast negatywną stymulację tzn. taką która powoduje niepokój i paranoję. Pośrednie efekty ma natomiast agonizm receptorów kannabinoidowych.

Antagonizm alfa-2 adrenergiczny powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększenie częstości akcji serca (tachykardia refleksyjna), powoduje zmniejszenie ciśnienia krwi po uprzednim zwiększeniu, zwiększenie poziomu noradrenaliny, acetylocholiny, w mniejszym stopniu także dopaminy, serotoniny i substancji P. Kolejne efekty to pobudzenie, niepokój, hiperalgezja, zwężenie źrenic, rozkurcz mięśni gładkich, zwiększenie wydzielania śliny i motoryki przewodu pokarmowego, zwiększenie uwalniania insuliny, przyspieszenie stopnia spalania tkanki tłuszczowej, spowolnienie filtracji w kłębuszkach nerkowych, zwiększenie napływu krwi do ciał jamistych prącia i zmniejszenie czasu refrakcji do kolejnego orgazmu.

Antagonizm receptora muskarynowego M3 powoduje rozszerzenie oskrzeli, blokadę ośrodka wymiotnego, zwiększenie wydzielania insuliny, rozluźnienie mięśni gładkich, wazokonstrykcję, zmniejszenie akomodacji oka, zmniejszenie wydzielania śliny, potu i soku żołądkowego, zespół suchego oka, problemy z oddawaniem moczu, bezsenność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i zaparcia, senność - taka przy której paradoksalnie trudno zasnąć.

Blokada fosfodiesterazy 5 ma synergiczne działanie z antagonizmem alfa-2 i powoduje zwiększenie dopływu krwi do ciał jamistych prącia, oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych. Jest to połączenie działania sildenafilu (viagry) i johimbiny, tyle że nieco bardziej selektywne w stosunku do działania johimbiny.

Blokada COMT powoduje zwiększeni stężenia noradrenaliny, adrenaliny i dopaminy, oraz pobudzenie i możliwy niepokój, a blokada fosfodiesterazy 4 ma działanie przeciwpsychotyczne, przeciwastmatyczne, przeciwdepresyjne, zwiększa pamięć długotrwałą i zwiększa stan czuwania.

Część poszczególnych działań częściowo znosi się tu nawzajem np. efekty obwodowe antagonizmu M3 i alfa-2, antagonizm i agonizm GABA, zostaje inhibicja COMT, agonizm kannabinoidowy, agonizm mu opioidowy, inhibicja fosfodiesteraz. Częściowo więc wyczerpałem temat co do działania gałki, zostało tylko właściwe działanie samej mirystycyny. Gałka ma ogólne działanie przeciwastmatyczne, sedacyjne, afrodyzjakalne, zwiększa też poziom neuroprzekaźników co powoduje pobudzenie OUN, ma działanie przeciwdepresyjne, zwiększa poziom insuliny i poziom spalania tłuszczu, zmniejsza poziom cukru we krwi i wymioty.

Czy mirystycyna jest wrażliwa na jakieś chałupnicze modyfikacje? Chodzi mi o to czy można z gałki uzyskać coś ciekawszego niż ona sama? Może zamiast w ''garnuszku i słoiku'' to w organizmie np zagryzając czymś? Ktoś wspominał o odżywkach białkowych, ktoś inny o pieprzu.

Co na to teoria?

Raz rozbiłem w moździerzu dwie całe gałki, zaczelo wchodzić po jakichś 4 godzinach i dało tylko przedługi i nieznośny zmuł, niezbyt polecam