GABA - Dr Henryk RóżańskiLink do źródła niestety już nieaktualny, ale gdyby ktoś bardzo chciał to proszę: http://www.rozanski.cal.pl/?p=1140
Kwas gamma-aminomasłowy - GABA, C4H9NO2, Gamma-Amino-Butyric Acid otrzymano syntetycznie w 1883 r., jednak jego znaczenie jako neurotransmitera w układzie nerwowym opisano dopiero w 1950 r. (Awapara, Landau, Seale; Roberts i Frankel) i 1953 (Florey). Jest to aminokwas niebiałkowy, czyli nie jest wbudowywany w białka. Powstaje w mózgowiu przez dekarboksylację kwasu glutaminowego (niezbędna do tego witamina B6) i pełni rolę neurotransmitera (neuroprzekaźnika, neuromediatora) hamującego, o działaniu hiperpolaryzującym. Duże stężenie GABA występuje w móżdżku, prążkowiu oraz w istocie czarnej i szarej przy wodociągu mózgu (śródmózgowie; wodociąg mózgu to kanał łączący komorę trzecią z komorą czwartą, przepływa przez niego płyn mózgowo-rdzeniowy). Neurony GABA nie tworzą jednolitych scalonych szlaków, lecz tylko odcinki międzyneuronowe (interneurony). Wyjątkiem jest połączenie zstępujące między gałką bladą i istotą czarną. Neurony GABA hamują uwalnianie dopaminy (prążkowie, istota czarna). W rdzeniu kręgowym neurony GABA hamują presynaptycznie motoneurony, czyli neurony ruchowe. W hipokampie i móżdżku GABA hamuje aktywność komórek piramidowych. Efektem działania GABA jest rozluźnienie mięsni szkieletowych, działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Umiarkowane zahamowanie działania GABA powoduje pobudzenie ruchowe, a nadmierne przyhamowanie GABA - drgawki, np. po podaniu pikrotoksyny.
GABA jest rozkładany jak każdy inny mediator wkrótce po uwolnieniu. Produktami rozpadu GABA są aldehyd bursztynowy, który jest przekształcany do kwasu gamma-hydroksymasłowego lub kwasu bursztynowego. Kwas bursztynowy podlega przemianie do kwasu szczawiooctowego, po czym jest metabolizowany do glutaminy, kwasu glutaminowego, a ten do GABA. Hamowanie rozkładu GABA jest wykorzystywane w lecznictwie i prowadzi do działania przeciwdrgawkowego.
W organizmie występują dwa typy receptorów GABA:
GABA-A - receptory jonotropowe, działające przez kanał chlorowy (receptor jonotropowy). Receptor ten zbudowany jest 5 podjednostek. Wiąże GABA, muscymol, benzodiazepinę, barbiturany i substancje wywołujące drgawki. Agonistą dla receptorów GABA-A jest GABA i muscimol. Antagonistą dla tych receptorów jest bikukulina. Występują w układzie nerwowym, przysadce i trzustce. Działają przez otwarcie kanału chlorowego.
GABA-B - receptory metabotropowe, współdziałające z białkiem G, hamujące aktywność komórek przez stymulację kanału potasowego i hamowanie cyklazy adenylanowej. Receptory te hamują uwalnianie dopaminy i noradrenaliny, aktywują fosfolipazę A2, enzymy zależne od wapnia (katalizujące powstawanie kwasu arachidonowego). Agonistą jest GABA i baklofen. Antagonistą jest saklofen. Receptor ten działa hamująco na cykliczny AMP i pobudzająco na kanał potasowy. Występują w układzie nerwowym. Dla wyjaśnienia podam, że baclofen jest kwasem amino-chlorofenylo-masłowym o działaniu rozluźniającym na mięśnie szkieletowe. Saklofen pod względem chemicznym to beta-(aminomethyl)-4-chloro-benzeneethanesulphonic acid.
GABA podany doustnie ulega enzymatycznemu i kwasowemu rozkładowi do wolnego kwasu masłowego i dlatego nie wywiera działania takiego, jak w ośrodkowym układzie nerwowym. Rozkład GABA powodują także enzymy wytwarzane przez mikroorganizmy przewodu pokarmowego. Ponadto bariera krew-neuron i krew-mózg ograniczają swobodną migrację tego związku do tkanki nerwowej. Suplementy zawierające GABA nie mają żadnego wpływu na czynności układu nerwowego i są jedynie źródłem kwasu masłowego. Informacje producentów i dystrybutorów suplementów z GABA mówiące o jego działaniu uspokajającym i przeciwpadaczkowym są nieprawdziwe. Także w moich badaniach podawanie czystego GABA pacjentom w dawce 700 mg 2 razy dziennie nie przyniosło efektu uspokojenia. Liczba ochotników wyrażająca opinię o działaniu uspokajającym i odprężającym nie była istotna statystycznie; ponadto nie przekroczyła 13% (wynosiła 7,2%), czyli była na poziomie efektu placebo. Dla przypomnienia podam, że sugestia działania leczniczego spowodowana jedynie samym przyjmowaniem jakiegokolwiek środka (w rzeczywistości obojętnego) dotyka 13% osobników z grupy badanej. Dlatego cenniejsze są badania na zwierzętach.
GABA było dawniej podawane pozajelitowo i doustnie w leczeniu śpiączek pourazowych i wątrobowych, choroby Parkinsona i opóźnienia rozwoju umysłowego dzieci, szczególnie po uszkodzeniach okołoporodowych, ponadto porażenia mózgowego (nazwa handlowa preparatu Gammalon). W niektórych krajach (Rosja) Gammalon jest dostępny nadal w sprzedaży. Brak działania leczniczego spowodował jednak wycofanie GABA w większości krajów, jako leku oficjalnego.
W suplementach GABA jest spotykany nadal i polecany jako środek uspokajający, rozluźniający, odprężający i poprawiający sen. Z pewnością nie jest szkodliwy dla zdrowia. Przyjmowany w dawce kilkuset mg do kilku gram dziennie.
Wynika z tego, że suplementacja GABA jest mało efektywna, choć na niektórych zdaje się działać (ciężko stwierdzić na ile to jest placebo a na ile faktycznie działanie substancji).
Bardziej skutecznym byłoby zastosowanie substancji o nazwie Picamilon:
Picamilon - substancja powstała poprzez połączenie GABA z niacyną, stworzona została przez radzieckich naukowców w 1969 roku. Wg niektórych źródeł wspomagać może funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, poprawiać zdolość kojarzenia i koncentracji, wykazuje także działanie przeciwlękowe oraz pozytywnie wpływa na nastrój. Picamilon przekracza barierę krew-mózg, a nastęnie ulega hydrolizie do GABA i niacyny. Wg zapewnień producentów suplementów diety GABA może potencjalnie podwyższać poziom hormonu wzrostu. Eksperymentalnie Picamilon stosowany był w leczeniu migreny. Picamilon w suplementacji sportowej stosowany jest rzadko.Na angielskiej wiki pisze to samo. Poniższe linki zawierają opinie ludzi o tym związku:
http://www.longecity.org/forum/topic/27 ... -picamilon
http://www.bluelight.ru/vb/threads/523356-Picamilon
I jak zwykle - niektórzy nie odczuwają żadnego działania, inni są bardzo zadowoleni z jego efektów, choć rolę w większej cześci przypisują niacynie.
90 kapsułek 150mg (razem 45g), gdzie dawka jednorazowa to 100-200mg kosztuje ok 115zł:
http://www.forlessthanever.com/product. ... B004JZPPR0
Zaś 50g w proszku kosztuje ok 110zł:
http://www.ebay.pl/itm/NootraBioLabs-Pi ... 416fccc6ad
Czyli biorąc 2 kapsułki dziennie (300mg) starczy to na półtora miesiąca. A jak ktoś jest bardziej wrażliwy na tą substancję to spokojnie na 2-3 miesiące.
Myślę aby dać szansę temu związkowi i spróbować w przyszłości, mam bardzo wrażliwy system GABA (10mg medazepamu działa na mnie naprawdę mocno) i ta substancja wydaje się warta uwagi :-)
Jeśli moderator uzna za stosowne, to może wydzielić ten post i stworzyć nowy temat dla picamilonu :-)