Czyli nie dla mnie, bo ja mam skłonności do przesadyzmu, nie potrafię czegoś wziąć raz, wciąż to mając... No nie ważne.

Otworzyła mi się furtka na ten specyfik, jako persona z natury ciekawska zastanawiam się nad spróbowaniem (ostatnia próba bycia tapentadolo-ciekawską nie skończyła się dla mnie najlepiej), zwłaszcza zaintrygowała mnie wzmianka na temat połączenia z kratomem, którego również jestem fanką i może nie tak często jak kiedyś, ale wciąż użytkowniczką.

Mógłbyś jakoś rozwinąć co miałeś na myśli, że polecasz połączenie? Jakieś specyficzne odczucia, podbicie, synergia?

Dodam, że tabletki w zawartości mają po 500mg karyzoprodolu właśnie. Ostatnio pofolgowałam zarówno z alprą jak i diazepamem, zastanawiam się czy na niezbyt dziewicze GABA zadziała taka dawka progowa?

W Polsce faktycznie niedostępne, podwójnie szanuję stare, angielskie znajomości

Jeżeli masz tolerancje na benzodiazepiny to podejrzewam, że 500mg może się okazać niesatysfakcjonującą dawką. Mam niewielką tolerancję na benzo wywołaną okazjonalnym braniem alprazolamu i zazwyczaj stosuję dawki carisoprodolu w okolicach 1250mg. Przy przyjęciu na pusty żołądek porównałbym to do ok. 2.5mg alpry. Ale oczywiście lepiej zacząć bezpiecznie i w razie potrzeby dorzucić.

@stachuj W przewodniku Twojego autorstwa pojawiło się stwierdzenie, że meprobamat działa na receptory GABA-A w miejscu wiązania benzodiazepin. Skąd zaczerpnąłeś tę informację? Jedyne miejsce gdzie znalazłem coś na ten temat to artykuł, których chyba Ty również czytałeś (The Pharmacology & Toxicology of the “Holy Trinity”, https://doi.org/10.1111/bcpt.12655) ale on nie zawiera ani wyników badań ani odniesienia do innego źródła, z którego można by je zaczerpnąć. Widziałeś coś na ten temat w innych tekstach? Zaciekawiła mnie ta sprawa i znalazłem artykuł, w którym postawiono hipotezę, że meprobamat (z resztą podobnie jak sam carisoprodol) może działać na GABA-A w dwóch różnych miejscach wiązania - jednym odpowiadającym za bezpośrednie bramkowanie i drugim za efekt modulacji allosterycznej (przy czym mogą to być różne miejsca dla meprobamatu i carisoprodolu, który zgodnie z tym co wspominałeś zdaje się działać w miejscu wiązania barbituranów ale nie benzodiazepin) (Kumar M., Dillon H. G., "Assessment of direct gating and allosteric modulatory effects of meprobamate in recombinant GABA A receptors", 2016, http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2016.02.031). Jednak ten artykuł nie daje odpowiedzi na pytanie o miejsca wiązania meprobamatu. Rzeczywiście w innym badaniu (Olsen W. R., "The GABA postsynaptic membrane receptor-ionophore complex", 1981, https://doi.org/10.1007/BF00232579) pojawia się wzmianka o miejscu wiązania benzodiazepin, ale jest to jedynie niepotwierdzona danymi empirycznymi hipoteza. Ciekawi mnie czy rzeczywiście zostało to udowodnione czy autorzy aurtkułu o Holy Trinity trochę się zagalopowali stwierdzając to jako fakt.

Doświadczyliście może tzw. soma shuffle czyli drżenia mięśni przy wyższych dawkach? Zastanawia mnie na ile ryzykowne jest przebywanie w takim stanie. Czy drgania mięśni to czerwona lampka, że napad padaczkowy jest tuż za rogiem czy to po prostu specyfika tej substancji? Bo taki stan przytrafił mi się kilkukrotnie przy dawkach pomiędzy 1250 a 1750 i był nieco niepokojący, a poza wzmiankowanymi wyżej objawami wcale nie zauważyłem innych sugerujących przedawkowanie, takich jak: zaburzenia funkcji poznawczych, senność, osłabienie tętna/oddechu czy utrata samokontroli. Zastanawiam się czy połączenie carisoprodolu z jakąś benzodiazepiną (oczywiście przy odpowiednim obniżeniu dawki) byłoby dobrym rozwiązaniem.

@hlaskover

Szczerze mówiąc to najprawdopodobniej tylko z tego tekstu. Nie pamietam dokładnie szczegółów z okresu, w którym mocno byłem zafascynowany metabolizmem leków. Ten artykuł mi mocno w pamięci utkwił.
Ostatnio spotkałem się z substancja- prymidon, ale jest o niej bardzo mało informacji na forum. Jakbyś ja porównał z carisoprodolem: długość, profil i potencjał rekreacyjny działania?

@stachuj
Ciężko mi powiedzieć coś konkretnego z jakąkolwiek dozą pewności, bo jak sam zauważyłeś literatura dotycząca tej substancji jest bardzo ograniczona. Chyba nawet bardziej niż w przypadku carisoprodolu, którego działanie też przecież w dużej mierze pozostaje niewyjaśnione.

Z pewnością prymidon działa dłużej - szacowany czas półtrwania znalazłem w przedziale 4.5 do 11 h, gdzie dla carisoprodolu to chyba okolice 1.5 h. Jednym z jego aktywnych metabolitów jest fenobarbital, który działa jeszcze dłużej i sam w sobie ma potencjał rekreacyjny (choć nie tak duży jak w przypadku krócej działających barbituranów). Problem polega na tym, że ilość prymidonu metabolizowana do fenobarbitalu nie zależy bezpośrednio od dawki tego pierwszego i może się bardzo mocno wahać. Prymidon zdaje się podobnie do carisoprodolu wydłużać czas otwarcia kanałów chlorkowych, przez pozytywną allosteryczną modulację GABA-A (co jest typowe dla barbituranów), ale wykazuje dodatkowo zdolność do wiązania się do kanałów sodowych bramkowanych napięciem przez co również inhibituje przekazywanie potencjału czynnościowego i przewodnictwo neuronalne. Ten drugi efekt występuje np. w przypadku karbamazapiny albo kwasu walproinowego, które raczej nie mają zastosowania rekreacyjnego. Drugi aktywny metabolit to PEMA (phenylethylmalonamide) ale o jego potencjalnym profilu działania nie znalazłem już kompletnie nic.
Jeżeli miałbym strzelać to powiedziałbym, że prymidon ma mniejszy potencjał rekreacyjny od carisoprodolu (czy benzodiazepin), ale dłuższy czas działania i bania przypomina długo działające barbiturany, ze zwiększoną sedacją.

Być może jest to również substancja godna uwagi ale ciężko to ocenić na podstawie bardzo skąpych danych literaturowych i opisów użytkowników. Weź też pod uwagę, że nie mam zbyt dużej wiedzy z zakresu psychofarmakologii i moje domysły mogą być zwyczajnie chybione. Na pewno plusem dla prymidonu jest to, że nie obniża progu drgawkowego jak carisoprodol, a wręcz przeciwnie, jest stosowany do przeciwdziałania drgawkom toniczno-klonicznym.

Pewnie jeszcze trochę poczytam o tej substancji, więc jeżeli znajdę coś godnego uwagi to wrzucę post do tematu o prymidonie, żeby nie zaśmiecać tego wątku i Cię oznaczę.

Dzisiaj przyszła mi paka z karyzoprodolem (soma).
Więc czas na testy, jako że benzodiazepiny używam okazjonalnie (wczoraj 1mg alpry i 2mg clona) to próbę zacznę od 750mg i zobaczymy jakie będą efekty. A tak z pytań to po jakim czasie byście dorzuczali w razie czego?
Mam też nadzieję że nie ma interakcji z sertaliną, która zażywam.
PS. Napiszę jak było.
Pozdro.

Szczerze mówiąc po dłuższym testowaniu substancji dochodzę do wniosku, że jest dużo bardziej nieprzewidywalna niż benzodiazepiny. Czasem 750mg potrafiło wywołać dość intensywny efekt (w tym wręcz niepokojąco intensywne drżenie całego ciała) a innym razem 1750mg dawało efekt na granicy placebo. Jednym razem peak przychodził po 20-30 minutach i innym razem po prawie 1.5h. Nawet ciężko jest mi ocenić co miało wpływ na tak duży rozrzut wyników testów bo za każdym razem lek przyjmowałem ok 8h od ostatniego posiłku, o podobnej porze dnia i warunkach otoczenia. W okresie moich prób z tą substancją robiłem na tyle długie przerwy, że nie zauważyłem wzrostu tolerancji (tolerancję na benzodiazepiny a co za tym idzie także somę miałem, jednak pozostała na stałym poziomie przez cały czas moich początkowych testów somy solo - wahania intensywności działania wydawały się być całkowicie losowe).

Z czystym sumieniem nie mógłbym polecić nikomu nieobeznanemu z tą substancją dawki na pierwszy raz wyższej niż 500, może góra 750mg i zdecydowanie odradzałbym dorzucanie, nawet jeśli efekty wydają się niesatysfakcjonujące. Znacznie bezpieczniejszym pomysłem jest odpuszczenie i podjęcia kolejnej próby z nieco wyższą dawką za kilka dni. Mimo, że dawka śmiertelna przy zastosowaniu carisoprodolu solo jest dosyć wysoka istnieje ryzyko wystąpienia napadu drgawek. Przy wysokich dawkach występuje też tzw. "soma shuffle" czyli niekontrolowane drżenie całego ciała (czasem na tyle intensywne, że nie byłem w stanie trafić łyżką do ust lub rozlewałem zawartość trzymanej szklanki). Z perspektywy czasu carisoprodol wydaje mi się znacznie mniej pociągający i w przyszłości raczej zostanę przy benzodiazepinach.

Z ciekawych obserwacji dodam jeszcze, że mimo iż działanie wydaje się bardzo zbliżone do benzodiazepin, to miks carisoprodolu z benzo w zauważalny sposób zmienia profil doświadczenia - przykładowo biorąc 2mg alpry i 500mg carisoprodolu mam ochotę na inne aktywności/słuchanie innego typu muzyki niż po alprze solo. Nie zaobserwowałem również mocno wzmożonego łaknienia, które zwykle występuje u mnie po benzo. Osobiście zamierzam dokończyć opakowanie somy które mam na stanie i raczej nie będę jej ponownie zamawiać. Jedyną unikalną rzeczą, którą aktualnie testuję jest tzw. "holy trinity" czyli mieszanka benzodiazepiny, carisoprodolu oraz opioidu (ja stosowałem zestawiania: alprazolam/klonazepam 3 mg + carisoprodol 1000 mg + morfina 80 mg). Połączenie takie dawało unikatowe doznania inne i moim zdaniem przyjemniejsze niż w przypadku miksu opioidu z benzodiazepiną. Odczułem wyrażnie intensywniejsze działanie rozluźniające mięśnie, nieco wyższą sedację (pierwszy raz w życiu doświadczyłem noddów po opio) i marginalnie wyższą euforię. Jednak należy zaznaczyć, że stanowczo odradzam stosowanie takiego połączenia, szczególnie osobom które nie mają dużego obeznania z każdą z łączonych substancji (ale właściwie to każdemu odradzam - mieszanie 3 depresantów o różnych mechanizmach działania, które na domiar złego mogą się wzajemnie potęgować to proszenie się o depresję oddechową i śmierć).

Jeżeli chodzi o interakcję z sertraliną to osobiście nie martwiłbym się o nią specjalnie, jednak na stronach do sprawdzania interakcji pomiędzy lekami znalazłem informacje, że mogą pojawić się zwiększone zawroty głowy, senność, problemu z koordynacją ruchową oraz zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, więc sugerowałbym ostrożność.

PS: Radziłbym się w pod żadnym pozorem nie stosować do mojego dawkowania zwłaszcza tego występującego w trzecim akapicie tego posta, ponieważ na wszystkie z wymienionych powyżej substancji miałem wówczas dużą tolerancję. Gdyby ktoś bez tolerancji podjął się przykładowo przyjęcia "holy trinity" z opisanym powyżej dawkowaniem to z całą pewnością by umarł - dawki podałem jedynie aby przybliżyć wzajemny stosunek ilości przyjętych leków.

To tak, moje pierwsze doświadczenie z tą substancją
Dzień 1
Godz.16 - karisoprodol 750mg
Poczułem silna senność i przekręczenie się na drugi bok w łóżku ,zaowocowało zaśnięciem na ponad 3 godziny , po czym obudziłem się rozbity i z przekrwionymi gałkami. Co nie zniechęciło mnie na decyzję żeby dorzucić kolejne 750mg.. niewiele czasu później zasnąłem (na drugi dzień do pracy).
Dzień 2:
Godz. 14 - 4mg clonow
Godz.. 17 - 250mg calisoprodolu (lightowo)(placebo)
Godz. 17.15 do 23 - 8mg clonów.
W mojej opinii- nic specjalnego .
Dzisiaj daje kolejną szansę : wziąłem na pusty żołądek 1000mg + wcześnie 100mg sertaliny.
Odnoszę wrażenie że wpływa na ostrość obrazu (ciężej pisze mi się na telefonie).
Zobaczyy...
Może dam mu jeszcze szansę za jakiś czas ,tylko że w większych dawkach (do 1500-1750).
Kupując specyfik podjaralem się opisem , pewnie można było kupić coś bardzie pewnego , biorąc pod uwagę że ceny są zbliżone. Ale górę wzięła potrzeba przecierania nowych szlaków , tym bardziej że informacji o tym jak na lekarstwo.
Pozdro dla podróżników rzadko uczęszczanych ścieżek, byli by się nie zgubić na któreś z nich na dłużej.

Da się w takim razie wciągnąć to nosem żeby uniknąć metabolizmu? Jak długo by to wtedy działało, krócej? dłużej?

Jeżeli działanie meprobamatu jest słabe/pomijalne, to podanie donosowe pozwoliłoby uniknąć efektu pierwszego przejścia dzięki czemu stosunek carisoprodolu do meprobamatu by się zwiększył, tak jak i intensywność efektów. Długość działania chyba nie powinna znacząco ulec zmianie.

Na szybko poszukałem czy na jakimś forum już ktoś nie podjął się sprawdzenia tego ale znalazłem jedynie informację, że przy wciąganiu boli jak cholera i raczej jest to odradzany zabieg. Poza tym, ze względu na niską rozpuszczalność w wodzie podejrzewam, że carisoprodol raczej słabo będzie przenikał przez śluzówkę nosa i będzie miał dość niską biodostępność przy tej drodze podania.

Można by szukać inhibitorami cyp2c19 który to enzym metabolizuje carisoprodol do meprobamatu ale ciężko to widzę, może jakiś antybiotyk lub coś antygrzybicznego.
Trzeba by próbować iv. Lub podpoliczkowo, może i nie wchłonie się zbyt szybko ale kto cierpliwy da sobie radę.
Można też grejpfruta zjeść, albo trzy, one chyba ogólnie spowalniają metabolizowanie.