Dekstrometorfan i benzydamina – nowe substancje odurzające

Nadużywanie dekstrometorfanu i benzydaminy w Polsce jest zjawiskiem nowym i niepokojąco narastającym. Dotyczy ono przede wszystkim dzieci i młodzieży. Głównym źródłem informacji o psychoaktywnym działaniu tych leków jest środowisko rówieśnicze i internet. Większość rodziców, wychowawców, a nawet lekarzy, jest nieświadoma zagrożenia ze strony tych łatwo dostępnych i tanich preparatów.

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan (DXM), prawoskrętny izomer lewo-metorfanu, jest popularnym lekiem przeciwkaszlowym. Wprowadzony do lecznictwa jako bezpieczny zamiennik kodeiny, długo uważany był za związek pozbawiony działania uzależniającego. Liczne doniesienia z wielu krajów wskazują, że dekstrometorfan stał się popularnym środkiem psychoaktywnym, powodującym zarówno ostre zatrucia, jak i uzależnienie. Także w Polsce w 2007 roku ośrodki toksykologii odnotowały wyraźny wzrost liczby przypadkowych zatruć dekstrometorfanem u osób używających go w celach rekreacyjnych. Znacznie zwiększyła się liczba konsultacji telefonicznych, udzielanych głównie pediatrom. Szczególne zaniepokojenie budzi często obserwowane przewlekłe nadużywanie dekstrometorfanu, które może prowadzić do uzależnienia.

Pierwsze przypadki nadużywania dekstrometorfanu zarejestrowano wkrótce po jego wprowadzeniu do leczenia. Ze względu na pozamedyczne zastosowanie w 1973 roku z rynku w USA wycofano preparat Romilar. Przypadki nadużywania dekstrometorfanu w Europie opisano w 1968 i 1972 roku. W latach 80. odnotowano epidemię nadużywania tego leku przez nastolatki w Utah i Południowej Karolinie. Opisano także zatrucia śmiertelne dekstrometorfanem. Zjawisko to znacznie nasiliło się na przełomie XX i XXI w. Przeprowadzona w Kalifornii w latach 1999–2004 retrospektywna analiza nadużywania dekstrometorfanu, ujawniła wyraźny trend wzrostowy, szczególnie w grupie 9–17-latków (15-krotny wzrost). W 2004 roku zatrucia dzieci i młodzieży do 17. roku życia stanowiły 74,5% przypadków. Najliczniej reprezentowani byli 15- i 16-latkowie. Według danych Amerykańskiego Towarzystwa Ośrodków Kontroli Zatruć (American Association of Poison Control Centers, AAPCC) w latach 2000–2003 nastąpił 100-procentowy wzrost pozaterapeutycznego używania dekstrometorfanu w grupie nastolatków i ok. 20-procentowy w pozostałych grupach wiekowych.

Według raportu Office of Applied Studies, Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA) w 2006 roku w USA ok. 3,1 mln osób w wieku 12–25 lat odurzało się dostępnymi bez recepty lekami na kaszel lub przeziębienie zawierającymi dekstrometorfan. Niestety, ze względu na brak jednolitego systemu zbierania danych, nie dysponujemy informacjami na temat rozmiaru tego zjawiska w Polsce. Z obserwacji ośrodków toksykologii wynika, że nadużywanie dekstrometorfanu jest obecnie bardzo modne. Dekstrometorfan, zażywany w zalecanych dawkach terapeutycznych (90 mg/dobę), jest lekiem bezpiecznym. Dawki odurzające są znacznie wyższe i najczęściej wynoszą od 225 do 1500 mg. W dawkach tych dekstrometorfan wykazuje działanie euforyzujące oraz dysocjacyjne, charakterystyczne m.in. dla fencyklidyny czy ketaminy. Uważa się, że efekt ten jest następstwem antagonistycznego działania głównego aktywnego metabolitu leku, czyli dekstrorfanu na receptory NMDA. Działanie dysocjacyjne objawia się wrażeniem oderwania od własnego ciała, utratą własnej tożsamości (depersonalizacją). Charakterystyczne są także halucynacje. To właśnie to działanie psychoaktywne wysokich dawek dekstrometorfanu jest powodem zainteresowania nim jako substancją odurzającą.

Poziomy odurzającego działania dekstrometorfanu

Opisuje się 4 poziomy, tzw. plateau, odurzającego działania dekstrometorfanu. Objawy zatrucia dekstrometorfanem przypominają działanie fencyklidyny. Obserwuje się euforię, tachykardię, wzrost ciśnienia tętniczego, rozszerzenie lub zwężenie źrenic, niezborność, zaburzenia koordynacji ruchowej, wygórowanie odruchów ścięgnistych, oczopląs, dystonię, niepokój, halucynacje, psychozę, dysforię. Może wystąpić śpiączka lub stupor, drgawki, skrajne pobudzenie z objawami psychotycznymi oraz depresja oddechu. Charakterystyczne jest agresywne zachowanie z tendencją do używania przemocy. Zatrucia dekstrometorfanem mają zwykle przebieg lekki lub średnio ciężki. Objawy ustępują w ciągu kilkudo kilkudziesięciu godzin. Zatrucia ciężkie i śmiertelne są rzadkie. Większość opisanych zatruć śmiertelnych to zatrucia preparatami złożonymi lub zatrucia mieszane. Ze względu na pobudzenie psycho- ruchowe i objawy psychotyczne nierzadko dochodzi do urazów i wypadków. Stwierdzenie charakterystycznych objawów pozwala podejrzewać zatrucie dekstrometorfanem. Ostateczne jego potwierdzenie stanowi jednak duży problem, ponieważ nie ma możliwości rutynowego oznaczenia leku we krwi i moczu. Z piśmiennictwa wynika, że dekstrometorfan może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów na fencyklidynę. Reakcja organizmu na dekstrometorfan jest zróżnicowana osobniczo. W badaniach na zwierzętach wykazano, że za działanie psychoaktywne leku odpowiedzialny jest jego główny metabolit – dekstrorfan. Powstaje on w wyniku O-demetylacji leku przeprowadzanej przez izoformę CYP2D6 cytochromu P450. Badacze sugerują, że indywidualna, genetycznie uwarunkowana aktywność tego enzymu może tłumaczyć różną wrażliwość pacjentów na działanie dekstrometorfanu oraz ryzyko rozwoju uzależnienia. Osoby wolno metabolizujące dekstrometorfan gorzej go tolerują. Doświadczają więcej nieprzyjemnych objawów ubocznych. Częściej zgłaszają senność i dysforię. Szybki metabolizm leku sprzyja postrzeganiu jego działania jako przyjemnego. Z tego powodu uważa się, że genetycznie uwarunkowana szybka O-demetylacja dekstrometorfanu może sprzyjać jego nadużywaniu.

Najczęstsze objawy ostrego zatrucia dekstrometorfanem

Problem uzależnienia od dekstrometorfanu jest szeroko dyskutowany. Wczesne badania nad lekiem wykazywały, że nie ma on działania uzależniającego. Jednakże z obserwacji klinicznych i doniesień wynika, że stał się on substancją psychoaktywną chętnie nadużywaną i wywołującą uzależnienie psychiczne. Osoby nadużywające go doświadczają silnego głodu leku. Opisuje się także zjawisko tolerancji, czyli konieczność przyjmowania coraz wyższych dawek w celu osiągnięcia tego samego efektu. Udokumentowano łagodne objawy abstynencyjne: niepokój, bóle mięśni i stawów, bezsenność, biegunkę, wymioty, drżenie kończyn górnych, obniżenie nastroju, dysforię. Przedstawione w piśmiennictwie przypadki wskazują także na inne cechy uzależnienia – upośledzenie zdolności kontroli zażywania leku oraz zaniedbywanie swoich obowiązków i zainteresowań z tego powodu. Typowe jest powracanie do zażywania dekstrometorfanu czasami kończące się kolejną hospitalizacją. Dane na temat odległych efektów nadużywania dekstrometorfanu są bardzo skąpe. Są pojedyncze doniesienia, że długie zażywanie wysokich dawek może powodować zaburzenia procesów poznawczych (uczenia się) i pamięci. Wiedzę na temat psychoaktywnego działania dekstrometorfanu młodzież czerpie głównie z internetu. W sieci bez problemu można odnaleźć szczegółowe relacje z „dekstrometorfanowych podróży” oraz instruktaż zażywania leku. Dekstrometorfan przyjmowany jest doustnie. Największą popularnością cieszą się tabletki. Syrop, ze względu na smak i dużą objętość, rzadziej wykorzystywany jest w celu odurzania się. Zażywanie dekstrometorfanu to pewien rytuał. Zalecane jest spożywanie go porcjami, aby zminimalizować ryzyko nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego. Aby nasilić doznania, lek zażywa się wieczorem, w ciemnym pomieszczeniu, przy odpowiedniej muzyce. Nowym zjawiskiem jest sprzedaż w internecie lub na dyskotekach czystej postaci leku przeznaczonego dla laboratoriów. Bywa on rozprowadzany w postaci białego proszku lub w kapsułkach, często jako inna substancja psychoaktywna.

***

Benzydamina

Benzydamina (chlorowodorek 1-benzylo-3-[3-(dimetylo-amino)-propoksy]-1H-indazolu) jest popularnym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Wykazuje działanie przeciwobrzękowe, przeciwbólowe, miejscowo znieczulające, przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze. Stosowana jest w stanach zapalnych jamy ustnej i gardła, po ekstrakcji zębów, zapaleniach sromu, pochwy i szyjki macicy, w higienie osobistej w czasie połogu. Używana jest w różnych formach – jako krem i żel, tabletki do ssania, płyn do rozpylania i płukania jamy ustnej, roztwór do irygacji. Stanowi substancję aktywną wielu niedrogich preparatów dostępnych w aptekach bez recepty, m.in. Tantum Verde, Tantum Rosa, Hascosept. W ostatnich latach benzydamina stała się także dość popularnym środkiem odurzającym. Lek ten przenika przez barierę krew−mózg i w wysokich dawkach (powyżej 500 mg) wykazuje działanie psychoaktywne. Dokładny mechanizm działania halucynogennego benzydaminy nie jest znany. Po podaniu doustnym benzydamina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2–4 godzinach, czas połowiczej eliminacji T ½ wynosi około 13 godzin. Związek ten wydalany jest w około 50% w postaci niezmienionej przez nerki.

W piśmiennictwie medycznym znajduje się niewiele doniesień na temat ostrych zatruć benzydaminą. Opublikowane dane dotyczą głównie przypadkowych zatruć u dzieci. Na Oddziale Toksykologii w Poznaniu hospitalizowano 22-letniego mężczyznę, który w celu odurzenia się spożył 1 saszetkę preparatu Tantum Rosa. Po 2 godzinach od zażycia wystąpił znaczny niepokój, pobudzenie ruchowe, halucynacje. Logiczny kontakt słowny z chorym był niemożliwy do nawiązania. Obserwowano przyspieszoną czynność serca 96 uderzeń na minutę, prawidłowe ciśnienie tętnicze 120/70 mmHg. Źrenice były średnio szerokie, równe, prawidłowo reagujące na światło. Badanie przedmiotowe oraz badania laboratoryjne nie ujawniły innych odchyleń od stanu prawidłowego. Halucynacje, niepokój ruchowy, ekscytacja utrzymywały się przez 10 godzin. Po ich ustąpieniu pacjent skarżył się na znaczne osłabienie siły mięśniowej, głównie kończyn dolnych, które utrzymywało się jeszcze przez 48 godzin. Po ustąpieniu objawów pacjent przyznał się do okresowego popalania marihuany i podał, że poszukiwał jakiejś nowej substancji psychoaktywnej. Informacje na temat działania halucynogennego benzydaminy odnalazł w internecie i postanowił jej spróbować. Z zawartości portali internetowych wnioskować można, że do odurzania się najchętniej wykorzystuje się preparat do irygacji pochwy Tantum Rosa, który zawiera największą dawkę chlorowodorku benzydaminy (500 mg w saszetce). Ze względu na obecność substancji pomocniczych (chlorek sodu 8,8 g, p-toluenosulfonian trójmetylocetyloamoniowy 0,1 g) internauci zalecają przeprowadzenie procesu ekstrakcji i przesączania przed jego spożyciem. Używający benzydaminy opisują, że wywołuje ona przewidzenia i przesłyszenia, zaburzenia postrzegania wzrokowego pod postacią „przeciągania” świateł, występowanie poświaty, powidoków, widzenia poklatkowego. Po wyższych dawkach (ponad 1,0 g) występują intensywne halucynacje wzrokowe i słuchowe oraz spowolnienie ruchowe. Halucynacje pojawiają się w ciemnych miejscach pod wpływem bodźców świetlnych i towarzyszy im lęk. Po ustąpieniu działania benzydaminy występuje ogólne złe samopoczucie, osłabienie, drżenie rąk i bezsenność. Niepokojące jest, że niektórzy używający skarżą się na utrzymujące się miesiącami zaburzenia wzrokowe (powidoki, przewidzenia, smugi), które pojawiają się w ciemności po zadziałaniu bodźca świetlnego. Podsumowanie Rekreacyjne używanie dekstrometorfanu i benzydaminy stało się w Polsce zjawiskiem dość popularnym. Niepokój budzi zwłaszcza dekstrometorfan, który według niektórych badaczy uważany jest za najczęściej nadużywaną substancję o działaniu dysocjacyjnym. Jest bardzo prawdopodobne, że zainteresowanie młodzieży tymi lekami będzie wzrastać, ponieważ są one łatwo dostępne (bez recepty), tanie i szeroko propagowane w internecie jako substancje o działaniu euforyzującym i halucynogennym.